F-18标记的酪氨酸类化合物的合成、动物实验及临床实验研究

发布时间：2021-12-22 22:29

　　正电子发射断层显像（positron emission tomography，PET）作为临床诊断肿瘤的一种有力手段已在全世界广泛应用。PET显像剂有多种，目前最常应用的是糖代谢显像剂¹⁸F-FDG，它已成功地应用于鉴别肿瘤的良恶性、评价肿瘤的恶性程度以及指示肿瘤的预后情况等。但它存在着特异性差，某些肿瘤细胞对它不摄取，炎性细胞也有摄取等问题；尤其是不易显示脑肿瘤，因为正常脑组织摄取较高。因此，研制开发特异性强、灵敏度高的肿瘤显像剂已成为一项十分迫切的任务。 在癌细胞中，蛋白质的代谢也会增加，因此标记氨基酸就成为另一类重要的代谢显像剂。与¹⁸F-FDG相比，标记氨基酸具有更好的肿瘤特异性；在正常脑组织摄取少，肿瘤显像时病灶部位更清晰，更便于区分炎性组织，尤其对脑肿瘤显像很有发展前景。O-(2-[¹⁸F]氟代乙基)-L-酪氨酸(¹⁸F-FET)是一种人工合成的酪氨酸类似物，不会被进一步代谢和参入蛋白质，但恶性细胞中增加的氨基酸转运同样可以体现组织中增加的氨基酸需求。¹⁸F-... 

【文章来源】：北京协和医学院北京市 211工程院校 985工程院校

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【学位级别】：博士

【部分图文】：

小鼠肿瘤显像

中国协和医科人学博十学位论文PET显像见左侧领叶向外膨出，边缘放射性摄取略可见，SUV约为1.5一2.(l对侧正常皮层为4.5一6)，见图16a，箭头所示位置与正常皮层的suv比值为0.3一0.5。’SF一FETPET显像与’SF一FDGPET所示相同部位，’SF一FET摄取明显增高，suv约为1.2一1.4(周围脑组织为0.5)，见图16b，病变部位与万}:常组彭{suvL匕值为1.5一1.5，是’SF一Foo的3一5倍。图16星形细胞瘤患者脑显像横断面a18F一FDGPETb18F一FETPET另两例脑瘤患者18F一FETPET显像均显示出良好的结果。‘从以上的病例中，可以清楚地看出’SF一FET在正常脑组织中的摄取是很低的

【参考文献】：
期刊论文
[1]6-氟-L-多巴合成及其对映纯度测定的研究[J]. 唐刚华,张岚,唐小兰,汪勇先,尹端沚.  药学学报. 2001(10)
[2]O-(2-18F-氟代乙基)-L-酪氨酸的合成及初步动物实验[J]. 朴日阳,崔瑞雪,杜宜奎,朱朝晖,王世真,周前.  中华核医学杂志. 2000(06)



本文编号：3547219