严峻耐药形势下碳青霉烯类抗生素的临床应用
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中国感染与化疗杂志 2 0 1 3年 7月 2 0日第 1 3卷第 4期 C h i n J I n f e c t C h e mo t h e r, J u l y 2 0 1 3,Vo 1 .1 3,N o 4 E
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综述
g 口
严峻耐药形势下碳青霉烯类抗生素的临床应用 余丹阳 摘要 D 口 r
碳青霉烯类抗生素对革兰阴性菌、部分革兰阳性菌、需氧菌m和厌氧菌具有广谱抗菌活性,常用于治疗各种严重感染或 0
初始抗生素治疗失败的复杂感染,是临床抗感染治疗中十分重要的一类药物。现就碳青霉烯类抗生素的分类、作用机制、耐药机制、耐药现状以及当前的临床应用策略作一综述,并讨论碳青,霉烯类耐药不发酵糖革兰阴性杆菌广泛播散的形势下厄他 培南的应用价值。 R
关键词: 抗生素; 感染; 多药耐药性; 碳青霉烯类抗生素; 厄他培南; 亚胺培南; 美罗培南中图分类号: R 9 7 8 文献标志码: A文章编号: 1 0 0 9— 7 7 0 8 ( 2 O 1 3 ) 0 4— 0 3 1 7 - 0 4 口 0 r
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Cl i ni c a l u s e o f c a r b a p e n e ms u n d e r t h e t hr e a t o f wi d e s pr e a d r e s i s t a nc e M
C 一
、
引言 P L
二、碳青霉烯类抗生素的分类及品种问差异 2 0 0 3年, S h a h等建议根据抗菌谱的不同将碳青霉烯类抗生素分为 3组。第 1组为对不发酵糖 A
碳青霉烯类抗生素是 2 0世纪 7 0年代后期在沙纳霉素 (又称硫霉素)基础上研发出来的一类新型 B 内酰胺类抗生素],与头孢菌素类、青霉素类等其 他 J 3内酰胺类有类似的作用机制,通过与细菌的青霉
革兰阴性杆菌缺乏抗菌活性的碳青霉烯类抗生素, G r
代表品种是厄他培南,其抗菌作用特点更适合于社 口区获得性感染或早发性医院获得性感染的治疗。第
素结合蛋白( P B P s )结合,干扰细菌细胞壁的合成产生杀菌作用l 2。]。不同的碳青霉烯类抗生素对不同类型的青霉素结合蛋白有不同的亲和力,这种特性对其杀
菌作用有一定影响l _ 4]。碳青霉烯类抗生素具有广谱、 强效、对绝大多数 J 3内酰胺酶高度稳定的抗菌活性特点,是治疗危重感染或初始抗生素治疗失败的复杂感 染的常用抗菌药物之一 _ 5]。碳青霉烯类抗生素在大
2组为对包括不发酵菌在内的各种革兰阴性杆菌均 H 0
具有强效抗菌活性的碳青霉烯类抗生素,亚胺培南、 .
帕尼培南、美罗培南、比阿培南、多尼培南等均属该
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组,,一般更适合于医院感染 (尤其是迟发性医院感染 B 或具有不发酵菌感染危险因素的医院感染 )的治疗。 一
第 g 3组则为兼具抗耐甲氧西林金葡菌 ( MRS A)活性的碳青霉烯类抗生素。 尽管碳青霉烯类抗生素具有广谱、强效、安全的共同特点,但不同品种在体外抗菌活性、耐药机制以及药物不良反应等方面仍然存在一定的差别。亚胺
多数情况下耐受性良好,不良反应发生率较低,是一种安全性较高的广谱、强效抗菌药物]。近年来,随着细菌耐药性的快速发展,耐碳青霉烯类抗生素细菌也逐渐开始在全球蔓延l _ 5],给临床抗感染治疗提出了 新的挑战。
培南是第 1种可供临床使用的碳青霉烯类抗生素, 由于在体内可以被肾脏脱氢肽酶 ( DHP— I )水解,因
现就碳青霉烯类抗生素的分类、作用机制、耐药机制、耐药现状以及目前临床应用的策略作一简要叙述,并讨论对碳青霉烯类抗生素耐药不发酵糖革兰阴性杆菌广泛蔓延的形势下厄他培南的应用价值。
此,需要合用 DHP— I抑制剂西司他丁以确保其抗菌活性 _ 1 j。美罗培南是第 2种可供临床使用的碳青霉烯类抗生素,在碳青霉烯母核上添加一个甲基基团而对肾 DHP— I更加稳定,不需与肾 DHP— I抑制
剂合用_ 1 J。在体外抗菌活性方面,美罗培南对革 基金项目:北京市自然科学基金资助项目( 7 1 2 2 1 6 6 )。 作者单位:解放军总医院呼吸科,北京 1 0 0 8 5 3。
兰阳性菌和不动杆菌属的抗菌活性略弱于亚胺培南,但对铜绿假单胞菌和肠杆菌科细菌的抗菌活性
作者简介:佘丹阳( 1 9 6 9一),
男,博士,副主任医师,主要从事肺部 感染和呼吸危重症的临床研究。
则略优于亚胺培南]。美罗培南和亚胺培南的半衰 期相对较短,因此需每日多次给药 _ 7]。 厄他培南在 2 0 0 0年初上市,它在碳青霉烯母核
通信作者:佘丹阳, E ma i l: d y s h e h@s i n a . c o m。
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