四氢原小檗碱同类物手性药代动力学及代谢的分析研究 (1).pdf 全文免费在线

  本文关键词：四氢原小檗碱同类物手性药代动力学及代谢研究，由笔耕文化传播整理发布。

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四氢原小檗碱同类物手性药代动力学及代谢研究摘要近年来,手性药物在临床上的应用已受到越来越广泛的关注,评价手性药物对映体间在体内的立体选择性特征,对于药物的安全、有效至关重要。手性药物对映体在药物代谢的立体选择性表现在药物的吸收、分布、代谢和排泄等各个环节。仅以消旋体的形式无法准确阐明手性药物在体内的动态变化,而应分别研究手性对映体的药动学特征、药物代谢酶影响及其代谢途径。本课题选择镇痛中药延胡索中的四氢小檗碱(tetrahydroberberine,THB)和四氢巴马汀(tetrahydropalmatine,THP)为研究对象,采用HPLC手性固定相模式建立血浆中THB对映体的定量方法,研究THB对映体在SD大鼠体内的药动学特征;利用MDCK—MDRl单层细胞模型研究THB单一对映体的跨膜转运机制;采用“cocktail”探针法评价THP对映体对大鼠肝细胞色素P450酶亚型活性的影响;利用UPLC.Q—TOF/MS和LC.MS/MS分析技术,对大鼠灌胃给药四氢巴马汀单一对映体后尿液中THP对映体代谢产物及体内代谢途径进行推测。获得此类四氢原小檗碱同类物在动物体内的手性药代动力学特征,可能产生的代谢产物以及对映体对CYP450同工酶活性的影响,具体内容包括:1.四氢小檗碱在大鼠血浆中的手性药代动力学研究建立血浆中TH... 内容来自转载请标明出处.

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