《第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委

  本文关键词：槲皮素影响肝肿瘤细胞HepG2代谢组的研究，由笔耕文化传播整理发布。

《第一届《药学学报》药学前沿论坛暨2015年中国药学会中药与天然药物专业委员会会议论文摘要集》2015年

烯丙基槲皮素衍生物的合成及抗氧化、抗肿瘤活性研究

郭中原  梁曜华  贾景景  高慧敏  王智民  

【摘要】：槲皮素是自然界分布较为广泛的一种天然黄酮类化合物,具有多种重要的生理、药理活性~([1,2])。由于该化合物具有多羟基,其亲和生物膜的能力相对较弱,进而影响药效。为了改善或增加其亲和生物膜的能力或活性谱,本实验选取烯丙基为引入基团,采用乙酰基及甲醚基为保护基团,微波辅助Claisen定向重排技术合成2个烯丙基取代的槲皮素衍生物及6个中间产物,分别采用DPPH法和MTT法测定8个化合物的抗氧化及对肺癌A549细胞株和肝癌HepG2细胞株增殖的影响。结果表明,以槲皮素为起始物,通过羟基保护,烯丙基化,Claisen重排,脱保护基等多步反应,合成的8个槲皮素衍生物中4个为全新化合物(化合物1,6,8,9);化合物1、2、5、6、8和9具有抗氧化活性,其IC_(50)值分别为0.009,0.904、0.461、0.478、2.505和1.602μrnol·L~(-1);化合物9具有显著抑制肺癌A549细胞株及肝癌HepG2细胞株增殖的作用,抑制率分别为52.91%和63.43%,化合物5具有抑制肺癌A549细胞株增殖的作用,抑制率为50.89%。

【作者单位】：
【关键词】：
【分类号】：R914.5;R96
【正文快照】：

Table 1 Structure of compounds 1-2,4-9r2 0Compound Ri R: R3 R4 R5 R71 -OH -OH H -OH -CH2CH=CH2 -OH -OH2 -OH -OH -CH2CH=CH2 -OH H -OH -OH3 -OH -OH H -OH H -OH -OH4 -OAc -OAc H -OAc H -OAc -OAc5 -OAc -OAc H -OCH2CH=CH2 H -OAc -OAc6 -OAc -OAc H -OAc -CH2CH=

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