系列吡唑类化合物的生物活性研究

发布时间：2017-02-07 17:08

  本文关键词：系列吡唑类化合物的生物活性研究，由笔耕文化传播整理发布。

《大连医科大学》 2014年

系列吡唑类化合物的生物活性研究

李妲  

【摘要】：背景：吡唑及其衍生物是一类重要的杂环化合物，具有广泛的生物活性。研究发现，吡唑类化合物具有除草、杀虫、抗菌、抗病毒、抗癌以及麻醉、镇静、止疼等功能，因此在农药、医药等领域得到广泛应用。并且吡唑类化合物属于含氮有机体，具有良好的配位能力，与金属配位后可以形成具有较高催化活性和生物活性的金属配合物，具有较高的抗菌活性和抗肿瘤活性，为新型抗菌药物和抗肿瘤药物的设计合成提供了新思路。 目的：本论文从26种吡唑类化合物及其金属配合物中筛选出6种具有较高抗菌活性的化合物，进一步探讨这6种化合物20#（1,4-双[二(4-硝基吡唑)甲基]苯）、307#（1,4-双[(吡唑)甲基]苯二氯化铜）、143#（1,4-双[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二硫氰酸锌）、144#（1,4-双[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二硫氰酸镉）、98#（1,4-双[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯二氯化铜）和460#（1,4-双[3,5-二(甲基吡唑)甲基]苯硝酸银）对小鼠肝癌Hca-F细胞增殖能力的影响，对Hca-F细胞凋亡能力的影响，以及对人肝癌细胞HepG2、人胚肾细胞HEK-293、大鼠肾上腺嗜铬瘤细胞PC12的细胞毒性作用，并初步探讨其构效关系。 方法：采用抑菌环法测定26种吡唑类化合物对5种致病菌金黄色葡萄球菌、枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、铜绿假单胞菌和白色念珠菌的抗菌作用；采用CCK-8(Cell Counting Kit-8)法测定6种新型吡唑类化合物对Hca-F细胞增殖能力的影响；采用Hoechst染色法观察6种化合物诱导Hca-F细胞凋亡的情况；采用MTT法考察6种化合物对HepG2、PC12、HEK-293的细胞毒性作用。 结果：1.从26种吡唑类化合物中筛选出12种化合物具有抗菌活性，并呈剂量依赖性关系；2.6种具有较高抗菌活性的吡唑类化合物均可以抑制Hca-F细胞增殖，其抑制作用大小为：20#460#98#144#307#143#；3.6种吡唑类化合物均可以在IC50浓度下诱导Hca-F细胞凋亡；4.6种吡唑类化合物对HepG2细胞的毒性作用大小为：460#20#144#143#307#98#；对PC12细胞的毒性作用大小为：144#460#98#143#20#307#；对HEK-293细胞的毒性作用大小为：460#144#20#98#307#143#。 结论：1.6种吡唑类化合物均具有抑制Hca-F细胞增殖和诱导Hca-F细胞凋亡的能力；2.20#、98#、143#和144#化合物对HepG2、PC12和HEK-293细胞具有较小的细胞毒性；3.吡唑类化合物的生物活性与其结构相关：金属离子的引入显著提高吡唑类配合物的生物活性；3,5位甲基取代增大了化合物电子云密度，利于生物活性增强；4位硝基取代可降低化合物电子云密度，增强其抗革兰氏阳性菌活性；吡唑环的增加利于化合物抗菌活性的增强。

【关键词】：
【学位授予单位】：大连医科大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2014
【分类号】：R965
【目录】：

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