iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体的细胞毒与抗肿瘤效果评价

发布时间：2017-04-03 17:10

  本文关键词：iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体的细胞毒与抗肿瘤效果评价，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：本研究拟制备iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,对其理化性质、细胞毒和抗肿瘤效果进行评价,并与载阿霉素的被动靶向脂质体、RGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体进行比较。首先将同时具有肿瘤细胞靶向和细胞穿透功能的iRGD肽以及RGD肽连接到DSPE-PEG-NHS上得到iRGD及RGD修饰的导向化合物DSPE-PEG-iRGD和DSPE-PEG-RGD;然后采用硫酸铵梯度法制备iRGD、RGD修饰的主动靶向脂质体和被动靶向脂质体;最后采用动态光散射测定不同脂质体的粒径,柱层析法测定其包封率,SRB法评价其细胞毒性,荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠进行抑瘤效果的评价。结果表明,不同脂质体粒径在90～100 nm,包封率达到95%以上,制备重现性好;在细胞毒性方面,iRGD修饰的脂质体与被动靶向脂质体、RGD修饰的脂质体均无显著性差异;在抗肿瘤效果方面,iRGD修饰的脂质体与RGD修饰的脂质体对荷B16黑色素瘤的C57BL/6小鼠的抑制肿瘤生长效果显著强于被动靶向脂质体,但二者的抑瘤效果没有显著性差异。综上,iRGD修饰的阿霉素主动靶向脂质体,作为一种药物输送系统,在肿瘤治疗方面有一定的应用前景。
【作者单位】： 北京大学药学院药剂学系;天津药物研究院释药技术与药代动力学国家重点实验室;
【关键词】： iRGD 穿膜肽 肿瘤靶向 细胞毒 抗肿瘤效果
【基金】：国家自然科学基金资助项目(81130059) 国家重点基础研究发展计划(973计划)资助项目(2012CB724002)
【分类号】：R943
【正文快照】： 化学疗法是临床上治疗肿瘤的主要途径之一。一直以来,普通抗肿瘤的化疗药物在肿瘤部位的低浓度和严重毒副作用是其临床应用受限的首要问题,因此,抗肿瘤药物的靶向输送成为科学研究的焦点。作为配体,多肽在主动靶向药物输送系统中的应用受到了广泛的关注。根据其效应的不同大

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本文编号：284667