1，3—二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究

发布时间：2017-06-17 03:05

  本文关键词：1，3—二芳基吡唑类衍生物的合成及抗菌、抗炎活性研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：由于多重耐药性细菌的持续出现,由细菌感染引起疾病成为亟待解决和具有挑战性的治疗难题。现在微生物感染导致全球每日近50000人死亡,这是一个很值得关注的问题。临床多重耐药细菌会导致每年超过二百万人的死亡,严重危害人类健康。由于革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌(包括临床多重耐药菌)引起的问题日益严重,对新型抗菌药物的需求也日益增加。在这篇文章中,设计、合成了三个系列的拼合氨基胍或呋喃-2-酰肼基团1,3-二芳基吡唑类衍生物,对其结构进行表征,并对其抗菌、抗炎生物活性进行评价。所设计的大多数化合物对4种革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌4220,金黄色葡萄球菌209,金黄色葡萄球菌503,变形链球菌3065),5种革兰氏阴性菌(大肠杆菌1924,大肠杆菌1356,铜绿假单胞菌2742,铜绿假单胞菌2004,鼠伤寒沙门氏菌2421)和1种真菌(白色念珠菌7535)展现了较好的抑菌活性,其最低抑菌浓度范围为1-64μg/mL。化合物6g、61和71对革兰氏阳性菌(金黄色葡萄球菌4220),革兰氏阴性菌(大肠杆菌1924)和真菌白色念珠菌7535展现了最强的抑菌活性,其最低抑菌浓度达到1或2μg/mL。此外,化合物61和71对金黄色葡萄球菌4220,209,503,耐甲氧西林金黄色葡萄球菌3506,耐喹诺酮金黄色葡萄球菌3505和3519以及大肠杆菌1924展现了高度的杀菌活性,其最低杀菌浓度达到1或2μg/mL。与实验室先前的研究相比,这些化合物展现了广谱的抗菌活性。化合物71展现了最强的抗炎活性(腹腔注射30分钟后的炎症抑制率为93.59%),优于阳性对照药布洛芬和吲哚美辛。
【关键词】：吡唑 氨基胍 呋喃 抗菌活性 抗炎活性
【学位授予单位】：延边大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：R914;R96
【目录】：

• 摘要5-6
• Abstract6-9
• Chapter 1 Introduction9-11
• 1.1 Background9-11
• Chapter 2 Experiment Section11-37
• 2.1 Experimental Design11
• 2.2 Synthetic Route11-12
• 2.3 Chemistry12-23
• 2.4 Biological Evaluation23-25
• 2.5 Results and Discussion25-30
• 附表30-37
• Chapter 3 Conclusion37-38
• ACKNOWLEDGEMENT38-39
• REFERENCE39-43
• FIGURES43-87

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