和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究
发布时间：2021-10-22 12:16
实验目的:和厚朴酚具有抑制微生物、抑制血小板聚集、抗氧化和抗肿瘤等较强的药理作用。然而其水溶解性差,极大地限制了其生物利用度。大量研究结果表明,脂质体在实现药物缓释和提高生物利用度方面具有独特的优势。本文优化和厚朴酚长循环脂质体（HLCL）的处方及制备工艺,对粒径、zeta电位、形态、包封率、载药量进行表征,并考察其稳定性、体外释放及体内药动学特性,为研究HLCL提供药剂学和药效学实验依据。实验方法:在本课题的研究中,采用薄膜分散法制备HLCL,通过正交试验优化HLCL处方。采用三因素四水平正交实验,以和厚朴酚包封率为主要指标,以粒径和电位为辅助指标,评价了大豆卵磷脂-胆固醇-DSPE-PEG2000的质量比（A）、药脂质量比（B）、超声时间（C）三个因素对包封率的影响。以脂质体冻干粉的外观、再分散性作为指标,考察了保护剂的种类和用量。确定最佳处方及制备工艺,对所制得的HLCL进行了表征,用粒径仪测定粒径和zeta电位,采用透射电子显微镜（TEM）扫描观察HLCL表面形态,采用葡聚糖G50法测定包封率。进行了 HLCL冻干粉的稳定性研究。考察HLCL体外释放情况。进行了 HLCL体内药...
【文章来源】：湖北大学湖北省
【文章页数】：64 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图３－２?ＬＣ－ＭＳ／Ｍ?
１包封率测定方法的选择??包封率的测定方法有：凝胶色谱法、透析法、超速离心法等。透析法实脂质体泄漏，影响包封率测定的准确度；超速离心法成本高、难分离体，影响包封率测定准确度［６８］。本文对比研究了凝胶色谱法和透析法，厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）包封率的方法。??糖凝胶柱色谱法??洗脱曲线??３－３的洗脱曲线可以看出，和厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）从第３ｍＬ前２０ｍＬ己全部洗脱，而游离型和厚朴酚在第３７ｍＬ开始流出，到第９２脱。脂质体和游离型药物能较好地分离，中间有７ｍＬ间隔，可以确保
第３章实验结果０°Ｃ条件下冷冻１２ｈ冻结，置于冷冻干燥机，在－５０°Ｃ和２０Ｐａ条件下，冷冻干燥２４－３．?５表征??采用确定的处方及制备工艺测定的和厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）冻干粉的ＤＩ?和?ｚｅｔａ?电位分别为?１２１．５±１．５?ｎｍ、０．１７６±０．００９?和－３０．８０ｔｔ０．５５?ｍＶ?（ｎ＝３）。示为ＨＬＣＬ冻干粉的粒径分布图，可见ＨＬＣＬ冻干粉粒度分布窄，大小分布３－６所示为ＨＬＣＬ冻干粉的表面形貌，可见ＨＬＣＬ冻干粉为圆形或椭圆形，大致。??ｔｏ－，??
【参考文献】：
期刊论文
[1]二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究[J]. 张文娟,陈一桢,唐兰如,刘红,陈勇. 中草药. 2018(04)
[2]和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究[J]. 陈一桢,张文娟,唐兰如,刘红,陈勇. 中草药. 2017(18)
[3]和厚朴酚环糊精纳米海绵的制备及表征研究[J]. 邓凤,徐才兵,贾运涛,邓萍,张良珂. 中国药学杂志. 2016(16)
[4]Box-Behnken Design-响应面优化法优化芍药总苷脂质体的制备工艺及体外释放研究[J]. 张丹,廖芳,周洁,邹林巧,李东芬. 中草药. 2015(03)
[5]和厚朴酚-PLGA纳米粒含量及包封率的测定[J]. 王国强,林嘉成,杨帆,班俊峰,邓广汉,吕竹芬. 中成药. 2015(11)
[6]表柔比星长循环脂质体冻干粉的制备[J]. 周晖,贺霞,杨文涛,姜伟化,杨磊,王东凯. 医药导报. 2014(07)
[7]和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究[J]. 张卿,张良珂,袁佩,汪程远. 中草药. 2011(04)
[8]鱼精蛋白凝聚法测定和厚朴酚脂质体的包封率[J]. 刘卫斌,薛彦宁,秦永刚. 中国药房. 2010(39)
[9]汉防己甲素脂质体包封率的测定[J]. 桂双英,温志强,彭代银,开伟华. 安徽中医学院学报. 2009(05)
[10]和厚朴酚与厚朴酚在缓解大鼠吗啡戒断反应中对β-内啡肽的影响[J]. 黄德彬,余昭芬,胡泽华. 中草药. 2004(02)
博士论文
[1]叶酸受体靶向熊果酸长循环脂质体的制备及其抑瘤作用的研究[D]. 杨光.华中科技大学 2014
[2]姜黄素纳米结构脂质载体的制备及其靶向性研究[D]. 方敏.华中科技大学 2013
[3]紫杉醇长循环免疫脂质体的制备和评价[D]. 杨涛.沈阳药科大学 2007
硕士论文
[1]中药苦木注射液在大鼠体内的药代动力学及生物利用度研究[D]. 陈靓.湖北大学 2016
本文编号：3451081
【文章来源】：湖北大学湖北省
【文章页数】：64 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图３－２?ＬＣ－ＭＳ／Ｍ?
１包封率测定方法的选择??包封率的测定方法有：凝胶色谱法、透析法、超速离心法等。透析法实脂质体泄漏，影响包封率测定的准确度；超速离心法成本高、难分离体，影响包封率测定准确度［６８］。本文对比研究了凝胶色谱法和透析法，厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）包封率的方法。??糖凝胶柱色谱法??洗脱曲线??３－３的洗脱曲线可以看出，和厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）从第３ｍＬ前２０ｍＬ己全部洗脱，而游离型和厚朴酚在第３７ｍＬ开始流出，到第９２脱。脂质体和游离型药物能较好地分离，中间有７ｍＬ间隔，可以确保
第３章实验结果０°Ｃ条件下冷冻１２ｈ冻结，置于冷冻干燥机，在－５０°Ｃ和２０Ｐａ条件下，冷冻干燥２４－３．?５表征??采用确定的处方及制备工艺测定的和厚朴酚长循环脂质体（ＨＬＣＬ）冻干粉的ＤＩ?和?ｚｅｔａ?电位分别为?１２１．５±１．５?ｎｍ、０．１７６±０．００９?和－３０．８０ｔｔ０．５５?ｍＶ?（ｎ＝３）。示为ＨＬＣＬ冻干粉的粒径分布图，可见ＨＬＣＬ冻干粉粒度分布窄，大小分布３－６所示为ＨＬＣＬ冻干粉的表面形貌，可见ＨＬＣＬ冻干粉为圆形或椭圆形，大致。??ｔｏ－，??
【参考文献】：
期刊论文
[1]二氢杨梅素长循环纳米脂质体的制备及大鼠体内药动学研究[J]. 张文娟,陈一桢,唐兰如,刘红,陈勇. 中草药. 2018(04)
[2]和厚朴酚长循环脂质体的制备及药动学研究[J]. 陈一桢,张文娟,唐兰如,刘红,陈勇. 中草药. 2017(18)
[3]和厚朴酚环糊精纳米海绵的制备及表征研究[J]. 邓凤,徐才兵,贾运涛,邓萍,张良珂. 中国药学杂志. 2016(16)
[4]Box-Behnken Design-响应面优化法优化芍药总苷脂质体的制备工艺及体外释放研究[J]. 张丹,廖芳,周洁,邹林巧,李东芬. 中草药. 2015(03)
[5]和厚朴酚-PLGA纳米粒含量及包封率的测定[J]. 王国强,林嘉成,杨帆,班俊峰,邓广汉,吕竹芬. 中成药. 2015(11)
[6]表柔比星长循环脂质体冻干粉的制备[J]. 周晖,贺霞,杨文涛,姜伟化,杨磊,王东凯. 医药导报. 2014(07)
[7]和厚朴酚固体脂质纳米粒的制备及性质研究[J]. 张卿,张良珂,袁佩,汪程远. 中草药. 2011(04)
[8]鱼精蛋白凝聚法测定和厚朴酚脂质体的包封率[J]. 刘卫斌,薛彦宁,秦永刚. 中国药房. 2010(39)
[9]汉防己甲素脂质体包封率的测定[J]. 桂双英,温志强,彭代银,开伟华. 安徽中医学院学报. 2009(05)
[10]和厚朴酚与厚朴酚在缓解大鼠吗啡戒断反应中对β-内啡肽的影响[J]. 黄德彬,余昭芬,胡泽华. 中草药. 2004(02)
博士论文
[1]叶酸受体靶向熊果酸长循环脂质体的制备及其抑瘤作用的研究[D]. 杨光.华中科技大学 2014
[2]姜黄素纳米结构脂质载体的制备及其靶向性研究[D]. 方敏.华中科技大学 2013
[3]紫杉醇长循环免疫脂质体的制备和评价[D]. 杨涛.沈阳药科大学 2007
硕士论文
[1]中药苦木注射液在大鼠体内的药代动力学及生物利用度研究[D]. 陈靓.湖北大学 2016
本文编号：3451081
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