基于超滤亲和-质谱联用技术筛选天然产物活性成分与体内外降糖效果研究

发布时间：2021-10-25 12:17

　　天然产物（Natural Products）是指在自然界中由活生物产生的通常具有生物学活性的化学物质。天然产物及其衍生物一直以来都是创新药物的主要来源之一,对天然产物的提取分离、毒理药理作用研究以及衍生化是目前生物医学领域的重要课题。目前有大量实验证明一些天然产物具有显著降低血糖的活性成分,但是使用传统分离方法工艺复杂耗时较长,因此寻找一种较为快捷有效的筛选方法成为当下研究的热门领域。其中,基于超滤—亲和力质谱（Ultrafiltraion-Affinity Selection Mass Spectrometry）的药物筛选方法备受关注。超滤—亲和质谱联用技术,是利用药物靶点与配体的亲和作用或者酶的催化作用,将活性成分从复杂体系中抽提出来,并用液相—质谱对其进行检测及活性评价的一种筛选技术。因其实验、分析方法不依赖于读取靶点,快捷方便且灵敏度高,在基于天然产物的新型先导化合物的筛选中相比传统筛选方法更具优越性。本研究利用超滤亲和—质谱筛选技术,以PTP1B为靶点,对葛根和红茶两类具有潜在降糖活性的天然产物提取物进行筛选。我们在天然产物提取物中筛选出了几种可以与PTP1B有亲和作用的单体... 

【文章来源】：上海交通大学上海市 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校

【文章页数】：66 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

胰岛素信号通路中的相关靶点

者的内皮功能。表 1-1 不同化合物的 α-葡萄糖苷酶抑制活性比较了植物中获取的化合物之外，还有来自微生物的天然产物。来自planes sp.的阿卡波糖可能是使用最广泛的消化酶抑制剂，高效抑制、α-淀粉酶、蔗糖酶和麦芽糖酶[25, 26]，有效治疗Ⅱ型糖尿病。分离自Streptomyces hydroscopicus subsp.limoneus.）亚种发酵液[27]的伏格列一种消化酶抑制剂。伏格列波糖能可逆的抑制葡糖淀粉酶、蔗糖酶，但对 α-淀粉酶没有活性。

的亲和力质谱筛选实验根提取物各 50 mg，各溶解于 1 mL 的二甲基亚 50 mg/mL 的储备液。配制阳性对照化合物初始浓度为 573 μM。 常用的缓冲液（10 mM Tris，25 mM NaCl andVivacon , 30000molecular weight cutoff）中，性对照化合物，充分混合后，加入蛋白液，使用充分混合。对照组不加入蛋白质溶液，只加入同

【参考文献】：
期刊论文
[1]葛根正丁醇部位的化学成分研究[J]. 付爱珍,吴学芹,董娟,马建,栾晓莹,陈颖,张鹏.  现代药物与临床. 2013(04)



本文编号：3457383