黄芩苷纳米乳的制备及其口服吸收机制的研究
发布时间：2021-12-16 22:41
黄芩苷（baicalin,BA）是从唇形科植物黄芩（Scutellaria baicalensis Georgi）的干燥根茎中提取分离出来的一种黄酮类化合物,化学名为5,6-二羟基-7-O-葡萄糖醛酸黄酮苷。BA生物活性显著,药理作用广泛,具有抗病毒、抗菌、抗炎、抗氧化、免疫调节等药理作用。然而,BA分子结构中黄酮和葡萄苷酸之间能够形成分子内氢键,导致其水溶性和脂溶性均较差,在水中溶解度低、溶出速率慢,口服生物利用度仅为2.2%,因而限制了其临床应用。因此,解决BA在水中难溶和难溶出的问题,增加药物吸收,从而改善其口服生物利用度尤为重要。纳米乳（Nanoemulsion）是由表面活性剂、助表面活性剂、油相和水相按适当的比例自发形成的一种透明或半透明的、低黏度、各向同性且热力学稳定的分散系统。纳米乳作为难溶性药物的口服载药系统,可以提高难溶性药物的溶解度,增加膜渗透性,从而提高其口服吸收。本课题在前期研究工作基础上,制备了稳定的O/W型BA纳米乳,以期提高药物的口服吸收,为BA的临床用药提供一种较为理想的口服制剂;拟通过大鼠在体单向肠灌流模型考察BA纳米乳在肠道中的吸收情况,利用大鼠乳糜...
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：76 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
黄芩苷化学结构式Fig1Chemicalstructureofbaicalin
13图 2 黄芩苷在各种媒介中的溶解度（mean ± SD, n=3）Fig 2 Solubility of baicalin in various vehicles (mean ± SD, n=3).2.2 表面活性剂的筛选表面活性剂（S）作为基本物质，其可以减少界面张力，从而有利于形成界。研究报道，S 的筛选决定于构成纳米乳的特征以及使用目的。但其亲水亲油
第一章 O/W 型黄芩苷口服纳米乳的制备及体外质量评价的考察衡值（HLB）在 3～8 之间可以构成 W/O 型纳米乳，在 8～16 之间可以构成 O/W型纳米乳[27]。批准用于口服给药的市售 S（如 EL35、RH40），被选择出进而制作伪三元相图。故选择 EL35 和 RH40 作为 S 进一步筛选纳米乳处方。本实验以 1，2-丙二醇作为 CoS，以 IPM 作为油相，分别选用 EL35 和 RH40 为 S。按“2.1.1”项方法绘制各体系的伪三元相图（Km= 1:1），结果如图 3。由图可以看出：对于S/Propylene glycol/IPM/H2O纳米乳体系，所得O/W型纳米乳区域面积EL35>RH40。即当 S 为 EL35 时伪三元相图中 O/W 型纳米乳区域面积最大。
【参考文献】：
期刊论文
[1]转铁蛋白/叶酸双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳制备及其体外靶向抗肿瘤研究[J]. 郭梦斐,瞿鼎,王理想,黄萌萌,刘聪燕,刘玉萍,陈彦. 中草药. 2017(09)
[2]不同配方O/W型芸香苷纳米乳的制备及增溶作用[J]. 赵惠茹,李娜,张鹏,杨阳,刘少静,边军昌. 中国医院药学杂志. 2016(14)
[3]新型微乳载药系统的研究进展和应用前景[J]. 王传邦,刘亭亭,牟丽秋,胡旖耘,向大雄. 中国药业. 2016(01)
[4]氟比洛芬酯微乳注射液大鼠组织分布及靶向性研究[J]. 左岚,陈旭,郭伟林,庞雪冰,李高. 中国药师. 2015(06)
[5]黄芩苷及其磷脂复合物与自微乳在大鼠体内的药动学比较性研究[J]. 刘昌顺,龙晓英,梁浩明,袁飞. 中国新药杂志. 2015(02)
[6]单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收[J]. 钟萌,杨林,杨梅,胡雪原,张景勍. 第二军医大学学报. 2014(04)
[7]β-细辛醚微乳鼻腔给药脑内靶向性评价[J]. 张龙开,许日鑫,蒋梅,严慕贤,陈志辉,欧斯健,魏刚. 中草药. 2014(01)
[8]川芎嗪微乳的脑靶向性研究[J]. 范燕妮,马丽,那莎,张彩云,吴鸿飞,鲁传华. 安徽中医学院学报. 2012(01)
[9]在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用[J]. 张晓雷,周明眉,贾伟,苟小军. 上海中医药大学学报. 2010(03)
[10]葛根素口服油基纳米乳大鼠体内吸收转运通路研究[J]. 王蕾,吴鸿飞,鲁传华,范燕妮. 药学学报. 2009(07)
硕士论文
[1]疏水化半乳糖修饰的薏苡仁组分微乳增强肝肿瘤靶向研究[D]. 刘明健.江苏大学 2016
[2]8-甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的构建及体内外评价[D]. 欧歌.中南大学 2013
[3]卡培他滨肝靶向脂质体的制备及靶向性初步研究[D]. 崔腾.辽宁医学院 2013
[4]盐酸小檗碱O/W型口服微乳的制备及体内外评价[D]. 陆秀玲.中南大学 2012
[5]叶酸修饰姜黄素结肠靶向自微乳给药系统的研究[D]. 张林.山东大学 2012
[6]葛根素O/W、W/O型微乳口服吸收机理的初步研究[D]. 唐甜甜.中南大学 2012
[7]葛根素口服微乳生物利用度及其吸收机制初步研究[D]. 邓长凤.中南大学 2009
[8]KDR抗体导向的长循环阿霉素微乳抗癌作用研究[D]. 董为.吉林大学 2008
[9]注射用葫芦素B自乳化微乳制剂的研究[D]. 李墨.沈阳药科大学 2007
本文编号：3538939
【文章来源】：安徽中医药大学安徽省
【文章页数】：76 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
黄芩苷化学结构式Fig1Chemicalstructureofbaicalin
13图 2 黄芩苷在各种媒介中的溶解度（mean ± SD, n=3）Fig 2 Solubility of baicalin in various vehicles (mean ± SD, n=3).2.2 表面活性剂的筛选表面活性剂（S）作为基本物质，其可以减少界面张力，从而有利于形成界。研究报道，S 的筛选决定于构成纳米乳的特征以及使用目的。但其亲水亲油
第一章 O/W 型黄芩苷口服纳米乳的制备及体外质量评价的考察衡值（HLB）在 3～8 之间可以构成 W/O 型纳米乳，在 8～16 之间可以构成 O/W型纳米乳[27]。批准用于口服给药的市售 S（如 EL35、RH40），被选择出进而制作伪三元相图。故选择 EL35 和 RH40 作为 S 进一步筛选纳米乳处方。本实验以 1，2-丙二醇作为 CoS，以 IPM 作为油相，分别选用 EL35 和 RH40 为 S。按“2.1.1”项方法绘制各体系的伪三元相图（Km= 1:1），结果如图 3。由图可以看出：对于S/Propylene glycol/IPM/H2O纳米乳体系，所得O/W型纳米乳区域面积EL35>RH40。即当 S 为 EL35 时伪三元相图中 O/W 型纳米乳区域面积最大。
【参考文献】：
期刊论文
[1]转铁蛋白/叶酸双重修饰的薏苡仁油-雷公藤红素微乳制备及其体外靶向抗肿瘤研究[J]. 郭梦斐,瞿鼎,王理想,黄萌萌,刘聪燕,刘玉萍,陈彦. 中草药. 2017(09)
[2]不同配方O/W型芸香苷纳米乳的制备及增溶作用[J]. 赵惠茹,李娜,张鹏,杨阳,刘少静,边军昌. 中国医院药学杂志. 2016(14)
[3]新型微乳载药系统的研究进展和应用前景[J]. 王传邦,刘亭亭,牟丽秋,胡旖耘,向大雄. 中国药业. 2016(01)
[4]氟比洛芬酯微乳注射液大鼠组织分布及靶向性研究[J]. 左岚,陈旭,郭伟林,庞雪冰,李高. 中国药师. 2015(06)
[5]黄芩苷及其磷脂复合物与自微乳在大鼠体内的药动学比较性研究[J]. 刘昌顺,龙晓英,梁浩明,袁飞. 中国新药杂志. 2015(02)
[6]单向灌流法研究阿奇霉素泡囊的大鼠在体肠吸收[J]. 钟萌,杨林,杨梅,胡雪原,张景勍. 第二军医大学学报. 2014(04)
[7]β-细辛醚微乳鼻腔给药脑内靶向性评价[J]. 张龙开,许日鑫,蒋梅,严慕贤,陈志辉,欧斯健,魏刚. 中草药. 2014(01)
[8]川芎嗪微乳的脑靶向性研究[J]. 范燕妮,马丽,那莎,张彩云,吴鸿飞,鲁传华. 安徽中医学院学报. 2012(01)
[9]在体肠灌流模型及其在中药研究中的应用[J]. 张晓雷,周明眉,贾伟,苟小军. 上海中医药大学学报. 2010(03)
[10]葛根素口服油基纳米乳大鼠体内吸收转运通路研究[J]. 王蕾,吴鸿飞,鲁传华,范燕妮. 药学学报. 2009(07)
硕士论文
[1]疏水化半乳糖修饰的薏苡仁组分微乳增强肝肿瘤靶向研究[D]. 刘明健.江苏大学 2016
[2]8-甲氧基补骨脂素微乳及其微乳凝胶的构建及体内外评价[D]. 欧歌.中南大学 2013
[3]卡培他滨肝靶向脂质体的制备及靶向性初步研究[D]. 崔腾.辽宁医学院 2013
[4]盐酸小檗碱O/W型口服微乳的制备及体内外评价[D]. 陆秀玲.中南大学 2012
[5]叶酸修饰姜黄素结肠靶向自微乳给药系统的研究[D]. 张林.山东大学 2012
[6]葛根素O/W、W/O型微乳口服吸收机理的初步研究[D]. 唐甜甜.中南大学 2012
[7]葛根素口服微乳生物利用度及其吸收机制初步研究[D]. 邓长凤.中南大学 2009
[8]KDR抗体导向的长循环阿霉素微乳抗癌作用研究[D]. 董为.吉林大学 2008
[9]注射用葫芦素B自乳化微乳制剂的研究[D]. 李墨.沈阳药科大学 2007
本文编号：3538939
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