小檗碱的结构修饰及其构效关系研究进展

发布时间：2022-02-19 20:19

　　小檗碱是从我国传统中药黄连和黄柏中提取出的一种季铵型异喹啉生物碱,具有抗菌、消炎、抗肿瘤、降血糖、降血脂等多种药理活性。对其结构进行修饰改造可以改变其理化性质并提高生物学活性,显著提高临床疗效,扩大应用范围。本文综述了近年有关小檗碱的结构修饰研究,重在介绍其分子结构中N7,C8,C9,C12和C13位点的结构修饰方法以及相关药效活性的变化,旨在为进一步深入探索小檗碱的构效关系和创新药物研究提供参考。 

【文章来源】：中国新药杂志. 2020,29(11)北大核心CSCD

【文章页数】：8 页

【文章目录】：
1 概述
2 小檗碱的结构修饰
    2.1 N7位结构修饰
    2.2 C8位结构修饰
    2.3 C9位结构修饰
    2.4 C12位结构修饰
    2.5 C13位结构修饰
    2.6 其他结构修饰
3 构效关系研究
    3.1 抗菌活性
        3.1.1 小檗碱N7位抗菌活性
        3.1.2 小檗碱C8位抗菌活性
        3.1.3 小檗碱C9位抗菌活性
        3.1.4 小檗碱C13位抗菌活性
    3.2 抗肿瘤活性
    3.3 降血糖作用
    3.4 调血脂作用
    3.5 抗疟
    3.6 其他活性构效关系
4 总结与展望


【参考文献】：
期刊论文
[1]盐酸小檗碱对溃疡性结肠炎小鼠结肠黏膜机械屏障的保护作用[J]. 沈雁,王章流,郑华君,钟继红,徐磊,江向红,倪思忆,李思.  中国现代应用药学. 2018(12)
[2]小檗碱衍生物的合成及其生物活性构效关系研究[J]. 韩永萍,刘红梅,李可意,刘家瑞,葛喜珍.  化学世界. 2018(12)
[3]新型环化小檗碱衍生物的设计合成及抗MRSA活性研究[J]. 范田运,胡欣欣,汪燕翔,唐胜,游雪甫,宋丹青.  药学学报. 2018(06)
[4]小檗碱调脂作用机制的研究进展[J]. 姜甜,贾友宏,李一石.  现代药物与临床. 2016(05)
[5]四氢小檗碱衍生物的合成与表征[J]. 张磊,王京,聂晶,姚其正.  广东化工. 2014(15)
[6]小檗碱的结构改造及其药理活性的研究进展[J]. 金鑫,宋霞,曹永兵,姜远英,孙青龑.  药学实践杂志. 2014(03)
[7]环化小檗碱类似物的合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 毕重文,张彩霞,李阳彪,赵午莉,邵荣光,梅林,宋丹青.  药学学报. 2013(12)
[8]13-取代小檗碱衍生物的合成及其抗肿瘤活性研究[J]. 赵午莉,李阳彪,李迎红,汪燕翔,毕重文,邵荣光,宋丹青.  中国医药导报. 2013(18)
[9]小檗碱降糖作用机制研究进展[J]. 丁阳平,叶小利,周洁,楼乔明,练梦菲,罗赛,李学刚.  中草药. 2013(06)
[10]四氢黄连碱型季铵化合物的合成及生物活性研究[J]. 王冬梅,魏金钊,范宝妍,刘泉,朱海波,申竹芳,吴松.  药学学报. 2012(12)

博士论文
[1]8-十六烷基小檗碱的合成和药代动力学研究[D]. 胡宇莉.西南大学 2015
[2]小檗碱衍生物设计、合成及生理活性研究[D]. 丁阳平.西南大学 2011
[3]9-O-小檗碱糖苷同系物的合成与降糖药理活性[D]. 陈竹.西南大学 2011
[4]小檗碱衍生物上调低密度脂蛋白受体表达的构效关系及高生物利用度的新一代小檗碱研究[D]. 李迎红.中国协和医科大学 2009
[5]新型低密度脂蛋白受体上调剂：异喹啉类衍生物的合成、构效关系及降脂作用[D]. 杨鹏.中国协和医科大学 2008
[6]8-烷基小檗碱同系物的合成与药理活性[D]. 杨勇.西南大学 2008

硕士论文
[1]小檗碱衍生物的制备及其神经营养活性研究[D]. 刘卫涛.西北农林科技大学 2008



本文编号：3633553