穿心莲内酯过饱和自微乳液固压缩片的研究

发布时间：2023-05-19 23:48

　　穿心莲内酯来源于中药穿心莲,对细菌性与病毒性上呼吸道感染及痢疾有特殊疗效,药理活性广泛,具有天然抗生素之美称。由于穿心莲内酯化学结构为二萜类内酯化合物,难溶于水(溶解度约为0.072 mg·mL^-1),导致其口服生物利用度低,临床应用受到极大的限制。研究表明,自微乳化释药系统(SMEDDS)适用于第Ⅱ类和第Ⅳ类脂溶性或水溶性差的药物,可通过减小药物粒径增大接触面积及形成胶束等方法增加药物的溶出度来达到增溶作用,过饱和自微乳化释药系统(S-SMEDDS)能避免SMEDDS胃肠道析出结晶,进一步增加制剂稳定性,有效性。为了将S-SMEDDS固体化以方便患者储存、携带,将其与液固压缩技术结合,在增加制剂稳定性的同时起到增溶的作用。首先进行处方前研究,对穿心莲内酯原料药进行薄层鉴别;同时建立HPLC法对穿心莲内酯的含量进行测定;接着筛选片剂最佳溶出方法,为后续制剂的处方工艺筛选和质量评价奠定基础。通过测定穿心莲内酯在各相辅料中的溶解度以及相容性配伍实验,筛选最佳三相为油相:EO、乳化剂:tween-80、助乳化剂:PEG400;再绘制伪三元相图确定三相大概比例:EO(10...

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【学位级别】：硕士

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摘要
Abstract
前言
    1 立题依据
        1.1 模型药物介绍
        1.2 增溶技术的选择
        1.3 固化技术介绍
    2 研究目的及意义
        2.1 研究目的
        2.2 研究意义
    3 研究思路与路线
第一章 处方前研究
    1 仪器与试药
        1.1 仪器
        1.2 试药
    2 薄层鉴别
        2.1 原料药的鉴别
    3 高效液相色谱法的建立
        3.1 色谱条件
        3.2 溶液的制备
        3.3 专属考察
        3.4 线性范围考察
        3.5 精密度试验
        3.6 重复性试验
        3.7 稳定性试验
        3.8 加样回收试验
    4 溶出度测定方法
        4.1 溶出度数据分析方法
        4.2 溶出介质选择
        4.3 溶出方法的选择
        4.4 转速选择
        4.5 溶出度测定方法
    5 小结与讨论
第二章 穿心莲内酯过饱和自微乳释药系统的制备
    1 仪器与试药
        1.1 仪器
        1.2 试药
    2 方法与结果
        2.1 自微乳处方辅料筛选
        2.2 辅料配伍实验初筛
        2.3 单纯形网格法优化自微乳处方
        2.4 自微乳最优处方确定与验证
        2.5 过饱和自微乳的处方研究
    3 小结与讨论
第三章 穿心莲内酯过饱和自微乳液固压缩片的制备
    1 仪器与试药
        1.1 仪器
        1.2 试药
    2 方法与结果
        2.1 液固压缩理论与数学模型
        2.2 穿心莲内酯固体过饱和自微乳释药系统的制备工艺
        2.3 载体材料和涂层材料的筛选
        2.4 崩解剂的筛选
        2.5 液固压缩片的处方筛选
        2.6 最优处方的确定与验证
    3 小结与讨论
第四章 穿心莲内酯固体过饱和自微乳化系统的性质考察
    1 仪器与试药
        1.1 仪器
        1.2 试药
    2 方法与结果
        2.1 过饱和自微乳释药系统的研究
        2.2 过饱和自微乳液固压缩粉末性质研究
        2.3 过饱和自微乳液固压缩片性质研究
    3 增溶机理探讨
        3.1 增加溶解度
        3.2 增加粉末润湿性
        3.3 增加药物溶出时有效表面积
    4 小结与讨论
第五章 穿心莲内酯过饱和自微乳液固压缩片初步质量研究
    1 仪器与试药
        1.1 仪器
        1.2 试药
    2 方法与结果
        2.1 处方
        2.2 制法
        2.3 性状
        2.4 薄层鉴别
        2.5 再分散性
        2.6 含量测定
        2.7 片剂项下检查
        2.8 临界相对湿度(CRH)
        2.9 溶出度
        2.10 初步稳定性研究
    3 小结与讨论
全文总结
参考文献
综述
    参考文献
致谢
在读期间公开发表的学术论文、专著及科研成果



本文编号：3820127