马钱子碱双层聚合物可溶性微针的制备及其在不同载药方式下的体外经皮渗透性研究

发布时间：2024-02-28 04:09

　　目的:制备马钱子碱(Bru)双层聚合物可溶性微针,并考察其在不同载药方式下的体外经皮渗透特性。方法:以微针揭膜难易程度、阵列完整性、气泡量、针型、针尖硬度、背衬韧性等为考察指标分别筛选微针的针尖材料和背衬材料,并以微针形态为考察指标筛选基质溶胀方法和干燥方法,然后采用两步法制备双层聚合物可溶性微针,并进行表征和安全性评价。通过Franz扩散池法考察针尖载药、背衬载药、全载药Bru双层聚合物可溶性微针的体外经皮渗透特性,绘制体外透皮曲线并计算累积渗透量(Q)和累积渗透率。结果:优选的双层聚合物可溶性微针的制备工艺为以硫酸软骨素-聚乙烯吡咯烷酮K30(1∶1,m/m)作为针尖材料,15%聚乙烯醇作为背衬材料,在4℃冰箱静置1 h进行基质溶胀,干燥器室温干燥24 h。所制微针阵列完整,机械性能良好,能成功刺穿铝箔和大鼠皮肤,微针处理后皮肤在6 h内即可恢复到原来的状态。体外透皮试验结果显示,微针递药可大大提高Bru的经皮累积渗透量,针尖材料可在10 min内溶解并释放药物;针尖载药微针在8 h内基本释放完全,Q_{8 h}为102.185μg/cm²,累...

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【部分图文】：

图6不同载药方式Bru双层聚合物可溶性微针的制备流程

(1)针尖载药微针。按1∶1(m/m）的比例分别称取针尖材料CS与PVPK30各500mg，置于同一烧杯中，加入32mg/mL的Bru水溶液0.8mL,4℃冰箱静置1h；同时称取背衬材料PVA1.5mg，溶于10mL水中，搅拌均匀，4℃冰箱静置1h。将上述含有....

图7针尖载药Bru双层聚合物可溶性微针及其溶液对照的体外透皮曲线

将制备的针尖载药微针（载药量为108.65μg）作用于处理好的大鼠离体皮肤上，并设立溶液对照组（针尖材料CS-PVPK30与Bru按1∶1的质量比制成的水溶液，药物含量同载药微针）。体外透皮试验结果显示，在作用10min时，便可检测到微针组的Bru，这提示以复合材料CS-PV....

图8背衬载药Bru双层聚合物可溶性微针的体外透皮曲线

将制备的背衬载药微针（载药量为920.72μg）作用于处理好的大鼠离体皮肤上。体外透皮试验结果显示，在前10min内并未检测到Bru，而在20min时可检测到微针中的Bru，这表明空白针尖材料（PVPK30、CS）可在10min内溶解，10min后载药背衬层开始溶解并释....

图9全载药Bru双层聚合物可溶性微针的体外透皮曲线

将制备的全载药微针（载药量为1429.80μg）作用于处理好的大鼠离体皮肤上。体外透皮试验结果显示，10min内即可检测到Bru。作用8h时微针中Bru的累积渗透率超过50%，之后持续缓慢释放，作用24h时的累积渗透率达到82.26%，作用48h时的累积渗透率达到94.....

本文编号：3913453