铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况

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·药物研发·

铂类抗肿瘤药物的研发进展及市场情况

张建忠 柯樱 沈佳琳

（上海医药集团股份有限公司 上海 200020）

摘 要 近年来，铂类抗肿瘤药物的临床研究进展较快，其抗肿瘤谱广，抗肿瘤活性增强，不良反应降低，已成为目前有关抗肿瘤药物研发的重要领域。新的铂类抗肿瘤药物将从那些在临床研究中显示出低毒性、抗肿瘤谱广、与现有药物无交叉耐药性的化合物中产生。本文就其作用机制、国内外上市开发现状、国内外销售情况及国内研究开发进展等进行综述。

关键词 铂类抗肿瘤药物 奥沙利铂 卡铂 顺铂 奈达铂

R979.11 文献标识码：C 文章编号：1006-1533(2013)23-0052-08中图分类号：

Recent progress in research and development

of antitumor platinum drugs and their situation on the market

ZHANG Jianzhong, KE Ying, SHEN Jianlin

(Shanghai Pharmaceuticals Holding Co. Ltd., Shanghai 200020, China)

ABSTRACT In recent years, platinum antitumor drugs in clinical research have rapidly advanced, and they have broad spectrum anti-tumor activity that is progressively enhanced to reduce adverse reactions, which has become the important area of anticancer drug research and development. The new platinum anticancer drugs in clinical studies will be those that show low toxicity, broad spectrum anti-tumor, with no cross-resistance to existing drug compounds. The mechanism, foreign development status, sales and domestic research progress of platinum antitumor drugs are reviewed.

KEY WORDS Antitumor platinum drugs; oxaliplatin; carboplatin; cisplatin; nedaplatin

铂类药物的研究最早兴起于40年前，1967年美国密执安州立大学教授Roserlberg等[1]首次发现顺铂具有抗肿瘤活性。这一发现迅速引起了肿瘤界的广泛兴趣，之后铂类抗肿瘤药物的研究成为热点，随着一个个有历史意义的试验结果的公布，肿瘤化疗疗效有了大幅度地飞跃。1995年WHO对上百种抗肿瘤药物进行排名，顺铂在疗效及市场等方面的综合评价位于第二位。有统计数据表明，我国所有的化疗方案中有70％～80％以铂为主或有铂类药物参加配伍[2]。同时，铂类金属药物也是当前抗肿瘤药物最为活跃的研究开发领域之一，新的铂类抗肿瘤药奥沙利铂、洛铂等已相继推出。铂类药物的

抗肿瘤作用机制也有了进一步了解。现就其作用机制、国内外上市开发现状、国内外销售情况及国内研究开发进展等进行综述。

1 作用机制

1.1 细胞生物学机制

几乎所有的肿瘤细胞都具有一个共同的特点，即与细胞增殖有关的基因被开启或激活，而与细胞分化有关的基因被关闭或抑制，从而使肿瘤细胞表现为不受机体约束的无限增殖状态。从细胞生物学角度，诱导肿瘤细

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2013-08-29）（收稿日期：

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上海医药 2013年 第34卷 第23期 （12月上）

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