阿司匹林的作用_阿司匹林功效主治/不良反应/副作用/用法用量/药理作用/注意事项

  本文关键词：阿司匹林，由笔耕文化传播整理发布。

中西药分类 西药

作用分类 镇痛、解热、抗炎、抗痛风药物\解热止痛、抗炎、抗风湿药

英文名 Aspirin*

汉语拼音

别名 乙酰水杨酸

药物组成

性状 本品为白色结晶性粉末，无臭或微带醋酸臭，味微酸，遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶，在氯仿或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶，在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。

功效

主治 由于本药的解热作用，口服单个剂量就可以有效地降低热度，因此可作为各种急、慢性发热性疾病降温的对症治疗。在镇痛方面主要用以头痛、牙痛、肌关节痛、神经痛、痛经，对手术后也略有疗效。作为抗风湿药物，本药亦为各种风湿性疾患的一线药物，起着对关节消肿、镇痛的作用。早年它是治疗急性风湿热、风湿性关节炎的首选药物，以后在类风湿关节炎等慢性关节病中也仍选用以控制其症状。近年来本药作为抗血小板药，用于急性心肌梗死的治疗，冠心病及脑动脉粥样硬化的二级预防。

用途

方解

药理作用 本品具有镇痛、解热，抗炎、抗风湿及抗血栓作用。 本品及所有的非甾体抗炎药（NSAID)的镇痛作用主要是外周性，它降低局部因缓激肽组胺等介质引起的疼痛的敏感性，有别于麻醉药的中枢性抑制镇痛作用。 镇痛消肿作用机制在于抑制花生四烯酸的代谢。花生四烯酸是细胞膜磷脂的成分之一，是由致炎症因子活化磷脂酶后形成，再经环氧酶（cyclooxygenase，COX)的代谢作用而合成一系列的代谢产物，包括多种前列腺素（PG)，如PGG2、PGH2、PGI2、PGE1、PGE2和血栓素。前列腺素是很强的炎症介质，引起局部组织的疼痛、充血、水肿和破坏。花生四烯酸的另一代谢途径为由脂氧酶而合成白三烯和HPETE。阿司匹林通过对COX结构中的丝氨酸的乙酰化而抑制COX，使前列腺素减少。阿司匹林和大部分的NSAID一样对脂氧酶的作用并不明显。在高浓度时，阿司匹林有清除促进炎症和组织破坏的超氧化物、羟基和其他自由基的作用。阿司匹林对生理型COX（COX-1)抑制较强，因此也可抑制胃、肾组织内生理性前列腺素合成，使胃酸产生过多，胃粘液生成减少，食道胃肌张力松弛，临床出现胃消化不良，甚至胃溃疡。在某些条件下，肾血流量减少，引起可逆性肾功能不全。它抑制子宫痉挛性收缩。 阿司匹林的解热作用是因下丘脑（体温中枢)的前列腺素合成受抑所致。本品也可因影响COX而抑制血小板中血栓素（TXA2)的合成以致降低血小板聚集。

体内过程 阿司匹林口服后吸收完全，，一次口服2小时后达到血浆的峰浓度，t1/2为15分钟，因它很快的去乙酰化而变成水杨酸而在循环中不复有阿司匹林。90%的水杨酸和白蛋白结合，血浓度过高其结合率下降，这样药物就更多的进入到身体各组织，包括关节液、脑脊液等。当血pH下降时本药非离子化型增多就更容易渗入细胞膜。去乙醇的水杨酸在肝内代谢为水杨尿酸、葡萄糖醛酸复合物等并由尿中排出，排出量受到尿pH的影响，pH增高则排出量增多，水杨酸盐的半衰期防剂量而延长，服650mg其半衰期为3.5-4.5小时，服4.5g则为15-20小时。

剂型 片剂

规格 片剂：0.025g，0.1g，0.3g，0.5g。肠溶片：0.3g，0.5g。

用法用量 1．解热镇痛用 成人：口服0.3-0.6g，1次服，必要时4小时后可重复。小儿：每日按体表面积1.5g/m2，分4-6次。 2．抗风湿 成人：口服，每日3-6g，分4次。疗程根据病情而定。

不良反应 1．胃肠消化不良、恶心呕吐 虽不少见但大多均不严重，停药后多可消失。少部分人出现大便潜血，长期或较大剂量服用后有1.6%的病人出现血色素下降。服用12周后就有可能出现胃溃疡。 2．中枢神经 有可逆性的耳鸣、听力下降、头晕、头痛、精神障碍。多在服用一定疗程血药浓度达到200-300μg/L后出现。 3．过敏反应 出现于0.2%病人。表现为哮喘、荨麻疹、血管神经性水肿、休克。过敏反应多见于易感者，在服药后迅速出现呼吸困难、喘息，严重者甚至可以死亡，称为阿司匹林哮喘。对本药过敏者也可以对其他NSAID过敏，必须慎重。 4．肝、肾毒性 肝酶谱升高、肾功能降低均可出现，但多可逆性。有过引起肾乳头坏死的报道。 5．延长出血时间 长期应用者的凝血酶原合成减少，凝血时间延长，增加出血性倾向，故应监测凝血指标。 6．中毒解救 （1)对急性过量服用者必须进行洗胃和催吐。同时给以输液以促进其排出并维持电解质和酸碱平衡。保持碱性尿以利水杨酸的排出。有出血倾向者应补充维生素K并根据出血部位和量进行相应措施。对呼吸障碍、抽搐、高热者应以对症治疗。严重者需进行血液透析或腹腔透析。 （2)对慢性水杨酸中毒者，即有严重精神症状、呼吸加快、酸碱平衡失调、出血者应立即停用本药，并用碳酸氢钠的葡萄糖液静脉输入以促进药物的排出。 （3)对过敏反应者应立即停用本药，并嘱以后永久禁用此药甚或其它NSAID。有哮喘者应立即给以扩张气管的药物及氧吸入等。哮喘严重者给以静脉补液及氨茶碱静点。

注意事项 1．用药前询问有无药物过敏史及哮喘史，对阿司匹林或其他NSAID有过敏史者禁用。孕妇、活动性溃疡或其它原因引起的消化道出血，血友病或血小板减少症等也禁用。 2．有哮喘及其他过敏反应时，葡萄糖-6-磷酸脱氢酶缺陷者，痛风，肝功能减退者，心功能不全或高血压，肾功能不全及血小板减少者等慎用。 3．对老年人、肝肾病者的剂量必须个别化，因为往往有因为排出延迟的可能。 4．本药（和其他NSAID)与其他药物有一定的相互作用。它增加抗凝药的作用以致增加胃肠出血的危险性，增加锂中毒和地高辛中毒的危险性，增加口服降糖药（甲磺丁脲)的降血糖作用，降低降压药、利尿药的作用，增加氨基糖苷类抗生素的血浓度，增加甲氨蝶呤的毒性（小剂量时无此毒性)。与糖皮质激素合用可增加胃溃疡和消化道出血危险，因此避免合用。 5．影响本药的药物有：丙磺舒能减低本药及其他NSAID的排出。甲氧氯普胺（Metoclopromide)可以增加本药的吸收。

贮藏 阴凉干燥处，密闭保存。

备注 *号为英文名国际非专利药名(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances ,简称INN)或无国际专利药名

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