含有双氰基环丙烷甲酰胺类化合物的合成及生物活性

发布时间：2017-11-19 23:22

  本文关键词：含有双氰基环丙烷甲酰胺类化合物的合成及生物活性

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【摘要】：以含氰基及环丙烷的酰胺类杀菌剂为先导,设计合成了结构全新的双氰基环丙烷甲酰胺类化合物.通过Strecker反应获得中间体2-氨基-2-(取代)苯基乙(丙)腈(1a~1n),以氰乙酸乙酯和1,2-二溴乙烷环经环化、水解得到1-氰基环丙烷-1-甲酸(3),由化合物3和1经缩合反应得到目标化合物4a~4n,其结构均经NMR和HRMS表征.生物活性测试结果表明,在离体条件下,50μg/m L的化合物4f对瓜果腐霉和稻瘟菌的抑制活性分别为55.3%和67.1%;盆栽实验中,400μg/m L的化合物4f对黄瓜霜霉病和小麦白粉病的抑制活性分别为50%和85%,化合物4m对玉米锈病的抑制活性达100%;5μg/m L的化合物4c,4d,4g,4j和4m对蚊幼虫的致死率均60%,600μg/m L的化合物4h和4j对粘虫的致死率分别为66.7%和50%.
【作者单位】： 中国农业大学理学院应用化学系;
【基金】：国家自然科学基金(批准号:20902107)资助~~
【分类号】：O621.3;TQ453
【正文快照】： 环丙烷结构广泛存在于天然产物和农药分子中[1],可作为抗肿瘤活性杂环化合物的重要药效团[2].菊酯类、腐霉利、嘧环菌胺、环丙酰菌胺和环丙嘧啶醇等都是含有环丙烷的农药活性分子[3~7].氰基能改善分子的理化性质,提高其生物活性,在农药及医药领域中含氰基化合物的合成及生物活

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本文编号：1205286