结构简洁、易合成的高效自由基二氟甲硫基化试剂

发布时间：2018-12-15 21:25

【摘要】：正在众多的氟烷基中,二氟甲硫基的特点鲜明,对于药物化学家来说是一个重要官能团.首先,二氟甲硫基的脂溶性小于与它结构类似的脂溶性最强的三氟甲硫基,药物化学家可以通过引入二氟甲硫基或三氟甲硫基灵活地调控药物穿透过细胞膜的能力;其次,二氟甲硫基上的氢原子呈弱酸性,是弱的氢键给体,药物分子引入二氟甲硫基后,可以增强与靶点蛋白之间的作用,提高药物分子与靶点蛋白的结合选择性.因此,含二氟甲硫基的化合物在医药和
[Abstract]:Among the many fluoroalkyl groups, difluoromethyl thio group is an important functional group for pharmaceutical chemists. Firstly, the liposolubility of difluoromethyl thio group is less than that of trifluoromethylthio group, which is similar to its structure. Pharmaceutical chemists can flexibly regulate the ability of drugs to penetrate over cell membrane by introducing difluoromethyl thio group or trifluoromethyl thio group. Secondly, the hydrogen atom on the difluoromethylthio group is weak acid, which is a weak hydrogen bond donor. When the difluoromethyl thio group is introduced into the drug molecule, the interaction between the target protein and the drug molecule can be enhanced, and the binding selectivity between the drug molecule and the target protein can be improved. Therefore, compounds containing difluoromethylthio are found in medicine and
【分类号】：O621.25

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本文编号：2381316