β-环糊精及其衍生物对难溶性药物包合作用的研究

发布时间：2017-03-29 14:16

  本文关键词：β-环糊精及其衍生物对难溶性药物包合作用的研究，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：本论文将β-环糊精及其衍生物作为主体分子,奥美拉唑,兰索拉唑,辛可芬作为客体分子进行包合实验的研究。考察了各种不同因素对包合反应的影响,如环糊精的种类和浓度、温度、溶液pH、甲醇和乙醇的含量等。具体内容如下： 1.采用相溶解度图、紫外吸收光谱、高效液相色谱法研究环糊精种类和浓度、温度、溶液pH、甲醇和乙醇的含量对β-环糊精及其衍生物与奥美拉唑包合反应的影响,并用核磁共振法对包合物进行表征。结果表明：羟乙基-β-环糊精与奥美拉唑形成了包合比为1：1的包合物；在五种环糊精中,羟乙基-β-环糊精对奥美拉唑的包合作用最强；奥美拉唑的水溶解度随环糊精浓度的增大而增大,包合常数随pH、温度的增大而增大。核磁共振法的结果表明进入环糊精空腔内是的奥美拉唑分子的苯并咪唑部分,分子模拟进一步验证了这一结果。 2.通过高效液相色谱和紫外吸收光谱法研究β-环糊精及其衍生物与兰索拉唑的包合反应,比较相同条件下不同方法测得的包合常数和热力学常数大小。实验结果表明：同种条件下不同方法测得的包合常数有一定的差异。五种环糊精与兰索拉唑形成包合物的包合常数大小顺序为：羟丙基-β-环糊精(HP-β-CD)甲基-β-环糊精(Me-β-CD)羟乙基-β-环糊精(HE-β-CD)磺丁基醚-β-环糊(SBE-β-CD)β-环糊精β-CD,即HP-β-CD对兰索拉唑包合能力最强。兰索拉唑与HP-β-CD包合过程的热力学参数焓变△H、熵变△S为正值,吉布斯自由能△G为负值,说明该包合反应是吸热反应且能自发进行。 3.利用相溶解度图、紫外吸收光谱、荧光光谱等手段研究了β-环糊精及其衍生物与辛可芬在溶液中的包合作用,用X射线粉末衍射法对包合物进行表征。实验结果表明：HP-β-CD与辛可芬形成了包合比为1：1的包合物,五种环糊精对辛可芬包合能力强弱顺序为：HP-β-CDHE-β-CDSBE-β-CDMe-β-CD-β-CD。
【关键词】：包合反应 β-环糊精 核磁共振法 包合常数 分子模拟
【学位授予单位】：中南大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2014
【分类号】：O636;TQ460.1
【目录】：

• 摘要4-5
• ABSTRACT5-9
• 1 绪论9-20
• 1.1 超分子化学9
• 1.2 环糊精超分子体系的研究现状9-10
• 1.2.1 环糊精的概述9-10
• 1.3 环糊精包合物10-18
• 1.3.1 包合反应的类型10
• 1.3.2 环糊精包合物的制备方法10-11
• 1.3.3 环糊精包合物的分析方法11-14
• 1.3.4 包合物包合常数的测定14-17
• 1.3.5 包合物形成的条件17-18
• 1.4 本文的研究意义和主要内容18-20
• 1.4.1 本论文的研究意义18
• 1.4.2 本论文的主要内容18-19
• 1.4.3 创新点19-20
• 2 β-环糊精及其衍生物对奥美拉唑包合作用的研究20-32
• 2.1 前言20
• 2.2 实验部分20-23
• 2.2.1 主要实验试剂和仪器20-21
• 2.2.2 包合比的测定21-22
• 2.2.3 包合常数的测定22
• 2.2.4 相溶解度图法测定环糊精种类和浓度对包合常数的影响22
• 2.2.5 其它外界因素对奥美拉唑与环糊精包合反应的影响22
• 2.2.6 核磁共振法22-23
• 2.2.7 分子模拟法23
• 2.3 结果与讨论23-31
• 2.3.1 HE-β-CD的浓度对奥美拉唑紫外吸收强度的影响23
• 2.3.2 奥美拉唑和HP-β-CD的包合比23-24
• 2.3.3 紫外吸收光谱法测定包合常数24-25
• 2.3.4 核磁共振法25-26
• 2.3.5 分子模拟法26-28
• 2.3.6 相溶解度图法28-31
• 2.4 小结31-32
• 3 β-环糊精及其衍生物对兰索拉唑包合作用的研究32-47
• 3.1 前言32
• 3.2 实验部分32-34
• 3.2.1 主要实验试剂与仪器32-33
• 3.2.2 包合比的测定33
• 3.2.3 包合常数的测定33-34
• 3.2.4 相溶解度图法测定环糊精种类和浓度对包合常数的影响34
• 3.2.5 其它外界因素对兰索拉唑与环糊精包合反应的影响34
• 3.2.6 核磁共振法34
• 3.3 结果与讨论34-45
• 3.3.1 紫外吸收光谱法研究兰索拉唑与β-环糊精及其衍生物的包合作用34-41
• 3.3.2 高效液相色谱法研究兰索拉唑与β-环糊精及其衍生物的包合作用41-44
• 3.3.3 核磁共振法的研究44-45
• 3.4 结论45-47
• 4 β-环糊精及其衍生物对辛可芬包合作用的研究47-55
• 4.1 前言47
• 4.2 实验部分47-49
• 4.2.1 主要试剂与仪器47-48
• 4.2.2 包合比的测定48
• 4.2.3 包合常数的测定48
• 4.2.4 相溶解度图法测定环糊精种类和浓度对包合作用的影响48-49
• 4.2.5 其它外界因素对辛可芬与环糊精包合反应的影响49
• 4.2.6 包合物的制备49
• 4.3 结果与讨论49-53
• 4.3.1 辛可芬和HP-β-CD的包合比的测定49
• 4.3.2 辛可芬和HP-β-CD的包合常数的测定49-50
• 4.3.3 相溶解度图法50-53
• 4.3.4 X射线粉末衍射分析(XRD)53
• 4.4 小结53-55
• 5 结论与展望55-56
• 5.1 结论55
• 5.2 展望55-56
• 参考文献56-65
• 攻读硕士期间主要的研究成果65-66
• 致谢66

【参考文献】

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1 刘玉雯,余祥彬,吴宏霞;酮洛芬-羟丙基-β-环糊精包合物的制备工艺[J];福建医科大学学报;2005年04期

2 续浩,陈亮;环糊精包结物包结比的测定[J];分析测试技术与仪器;2001年03期

3 续浩,陈亮,马丽花;水溶液中环糊精包结物的包结常数的测定方法[J];分析测试技术与仪器;2002年02期

4 卞伟;张莉;刘静初;卫艳丽;双少敏;董川;;荧光光谱法研究儿茶素与β-环糊精及其衍生物的包合作用[J];分析科学学报;2011年06期

5 张安平;罗凡;刘维屏;;紫外光谱法研究环糊精/精VA唑禾草灵超分子复合体[J];光谱学与光谱分析;2006年12期

6 陈圆圆;刘佳佳;唐课文;;β-环糊精与佐匹克隆包合作用的研究[J];光谱学与光谱分析;2008年10期

7 郭瑞云，常俊标，林素凤，陈荣峰，胡靖，，张宏伟;β－环糊精包结几种萘衍生物的圆二色性的研究[J];光谱学与光谱分析;1996年02期

8 吕鉴泉,陈朗星,郭洪声,何锡文;杯芳烃的功能化修饰及其在分子识别中的应用[J];化学进展;2001年03期

9 聂孟言,周良模,王清海,朱道乾;α-溴丙酸甲酯与β-环糊精衍生物手性识别过程的模拟研究[J];化学学报;2001年02期

10 闫金红;张翠萍;杨频;;羟丙基-β-环糊精与丹参酮IIA包合作用的研究[J];化学学报;2006年07期

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本文编号：274674