新型吲哚苯醌衍生物的合成及抗肿瘤活性

发布时间：2021-04-15 17:36

　　基于醌类以及含"2-苯基萘型"结构单元的衍生物在临床上表现出良好的抗肿瘤活性,设计了取代吲哚苯醌衍生物。以2-取代吲哚衍生物为底物,乙腈为反应溶剂,在相转移催化剂苄基三乙基氯化铵和无水碳酸钾存在下,与四溴苯醌反应,合成了9个未见文献报道的2-取代吲哚-1,4-醌衍生物（2a～2c, 3a～3c, 4a～4c）,其结构经¹H NMR,¹³C NMR和HR-MS（ESI）表征。体外抗肿瘤活性实验表明,该类化合物对人肺癌细胞系（A549）、人乳腺癌细胞系（MDA-MB-231）及宫颈癌细胞系（Hela）具有抑制作用,其中化合物2b和3c对人乳腺癌细胞系MDA-MB-231具有良好的抑制活性。 

【文章来源】：合成化学. 2020,28(05)北大核心

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 实验部分
    1.1 仪器与试剂
    1.2 合成
        （1） 2a～2c的合成通法
        （2） 3a～3c和4a～4c的合成通法
2 结果与讨论
    2.1 合成
        （1） 催化剂
        （2） 溶剂
        （3） 碱
        （4） 反应温度
        （5） 底物
    2.2 体外细胞毒性
3 结论



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