新型吲哚衍生物的合成研究

发布时间：2021-08-02 08:22

　　吲哚衍生物在药理学和生物学上均表现出相应的活性,包含吲哚核的合成化合物是具有重要治疗特性的物质,例如抗菌药、抗真菌药、抗病毒药、抗疟药、抗HIV、抗癌药和抗氧化剂等,甚至在环境治理方面也有一定的功效,这些特性鼓励着合成具有抗菌和细胞毒性的新型吲哚衍生物。分析了近几年新型吲哚衍生物研究的进展,对其实际应用和合成方法进行了归纳总结。 

【文章来源】：科技与创新. 2020,(16)

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【部分图文】：

2,3-二取代吲哚的合成

吲哚并[2,3-b]喹喔啉的合成如图2所示。其中所使用的β-环糊精有易于获取、水溶性、低毒性和多功能性等特点，在作为催化剂时，是一种可回收、可重复使用的超分子物质，为6H-吲哚并[2,3-b]喹喔啉的合成提供了一种可持续的绿色方案。

2018年，CHEN等[3]设计了一种在室温下，以2-吲哚甲醇和二苯基膦氧为原料，4-甲基苯磺酸水合物（Ts OH·H2O）为催化剂，发现当CH3NO2作溶剂时能够在产率和时间方面达到最佳，即在15 min内得到93%产率的C3-磷酸吲哚。C3-磷酸化吲哚的合成如图3所示。该产物已被证明是体外抗HIV-1的良好抑制剂。另外，在反应过程中Ts OH·H2O发生了高度区域选择性的苄基磷酸化反应，从而以较高的产率获得了苄基位点磷酸化的吲哚，同时，它也是一种廉价且易于处理的催化剂，并显示出较宽的底物范围。1.4 3-(1-（噻吩-2-)-1,2,3,6-四氢吡啶-4-)-1H-吲哚

【参考文献】：
期刊论文
[1]钯催化合成2,3-二取代吲哚衍生物[J]. 吴玉芹,陈静,陈香岛,郝星,王铁,李立冬.  化学研究与应用. 2019(03)



本文编号：3317230