稀土及过渡金属席夫碱配合物的合成及生物相互作用研究
发布时间：2022-02-05 03:09
镧系元素具有出色的配位特征和4f电子产生的特殊化学特性,从而在催化,发光,分子磁性,抗肿瘤,抗菌和细胞毒性药物等方面具有独特的应用。本论文成功设计合成了邻香兰素缩硫代氨基脲配体,2-氨基苯硫酚缩5-硝基水杨醛和稀土及其过渡金属配合物,具体分析了配合物1-10的晶体结构,生物学方面的研究等。具体内容如下:（1）成功合成了 7种同构的镧系元素配合物,即C51H5QLn3N9016S3{Ln=Tb（1）,Dy（2）,Ho（3）,Er（4）,Eu（5）,Gd（6）,Yb（7）},并通过红外,紫外,单晶X射线衍射进行表征。X射线单晶衍射表明,镧系元素的配合物在单斜Pl/cl（7）空间群中结晶。最小不对称单元包含三个L1分子、三个金属Ln（Ⅲ）,每个不对称单元的Ln（Ⅲ）离子分别与配体L1中甲氧基和-OH的O原子,与L1上的C=N键上N原子进行配位。（2）通过对溶剂条件和pH环境的调节以溶剂热法以L2与Co（N03）2,Ni（NO3）2,Cu（NO3）2,1,10-邻菲哆啉按照相应的比例合成了三种空间结构不相同的三种晶体配合物。通过X-射线单晶衍射仪的检测并分析得到了晶体结构,再通过红外谱图,紫外...
【文章来源】：南昌大学江西省211工程院校
【文章页数】：104 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．２众所周知的Ｎ－杂环衍生物可作为有效的化学治疗剂??②吡啶衍生物，ａ－三联吡啶具有多种生物活性，例如抗ＨＩＶ－１活性，蛋白??激酶Ｃ（ＰＫＣ）抑制活性，杀线虫剂和对病原酵母白色念珠菌的光毒性
ｍ?ｓｉｚｅ?ｅｆｆｅｃｔ?？Ｓｕｒｆａｃｅ?ｃｈａｒｇｅ?．??？Ｍａｃｒｏ?ｑｕａｎｔｕｍ?ｔｕｎｎｅｌ?ｅｆｆｅｃｔ?＊Ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃｉｔｙ?ｅｃ?ｒｏｍｃ?ｉｎ?ｏｒｍａ?ｉｏｎ??Ｃｈｅｍｉｃａｌ?ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ?ａｎｄ?ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｉｔｙ?＊Ｆｏｏｄ?ａｎｄ?ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ??？Ｓｕｒｆａｃｅ?ａｃｔｉｖｉｔｙ?ａｎｄ?ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ?？Ａｅｒｏｎａｕｔｉｃｓ?ａｎｄ?ｓｐａｃｅ??？Ｃａｔａｌｙｔｉｃ?ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ??图１．３?ＮＰｓ的理化性质，表面化学对其性质的影响及应用领域??１．２．４其他种类的化合物??除了上述介绍的化合物用于生物学应用以外，还有很多不同种类的化合物，??如：类黄酮，已被用作天然染料，食品抗氧化剂和单宁酸。近年来，由于在许??多类黄酮中发现了抗菌和抗肿瘤特性，因此通过药理学引起了对这类化合物的??极大兴趣［６（）］；二茂铁衍生物，因其具有显着的结构和机制多样性，对空气，热??和光的固有稳定性，低毒性，低成本，可逆氧化还原，配体交换和催化特性，??使其成为有望用于癌症治疗的药物［６１］；醌衍生物，作为靶向ｔｏｐｏ?ＩＩ的药物，蒽??环类药物（例如阿霉素和道诺霉素）是临床上最有效的一些抗癌药物［６２］；香豆??素衍生物，由于具有广泛的生物学效应，例如包括令人期待的潜在的抗癌活性，??其通过多种机制表现出抗肿瘤活性，例如阻断细胞周期，诱导细胞凋亡，调节??雌激素受体（ＥＲ）或抑制与ＤＮＡ相关的酶［６３］；等等。??１．３席夫碱配合物在生物相互作用上的研究进展??１．３．１与生物大分子相互作用的研究??一般情况下，药物分子都是通过与蛋白
?第１章绪论???＃１＾??图１．４?ＢＳＡ的晶体结构。??ＨＳＡ是血浆中存在的最丰富的蛋白质，可以连接许多组外源性和内源性配??合物［６５＿６８］。由于ＨＳＡ价格昂贵且产量有限，牛血清白蛋白（ＢＳＡ）通常被用作??较便宜的替代品蛋白质的来源［６９］。１＾人通常被用作蛋白质模式，主要原因是具??有非凡的结合的生物特性，对人血清白蛋白有较好的亲和力和水溶性［７￣７１］。因??此，牛血清白蛋白（ＢＳＡ）通常被选作一种特别合适实验研究的蛋白质，并成为??对药物治疗－蛋白质遭遇的最佳评估方式［７２］。??ＤＮＡ?（脱氧核糖核酸）是生物体中主要的生物大分子，它对生命的趋势上??具有十分重大影响。ＤＮＡ在遗传信息的相关转录以及复制能够导致活细胞内的??酶，蛋白质相关物质的的生物合成［７３＿７４］。并且对于癌细胞，ＤＮＡ是大多数抗癌??药物所针对的主要目标，ＤＮＡ被认为与药物结合时是其主要的靶标，结合后会??导致ＤＮＡ结构的链断裂或者损伤，进一步导致特有的遗传信息丢失。这也使得??体外评估生物大分子和多种多样化合物之间的相互作用所提供十分有效的信息，??这也使得研宄人员能发现可能存在的抗癌因素［７５］。??２０１９年Ｓｙａｍａｌ?Ｃｈａｋｒａｂａｒｔｉ等人通过在乙醇中回流得到了一系列含有Ｎ－Ｎ??螯合剂的新型单核和双核氧钼（Ｖ）配合物１－４［７６］，通过浓度研究了?ＢＳＡ与配体??和配合物１－４的相互作用，根据Ｓｔｅｍ－Ｖｏｌｍｅｉ？方程计算Ｋｓｖ值约为１０６，表明它??们具有很高的猝灭能力。Ｆ〇／Ｆ对［Ｑ］曲线的性质是线性的（如图１．５），表明静??态淬灭机理，即在基态下形成荧光基团加合物。此外，根据方程：ｌｏｇ?［（Ｆ
【参考文献】：
期刊论文
[1]Mechanism Underlying Antitumor Effects of Sinomenine[J]. GAO Le-nyu,ZHONG Bing,WANG Yong. Chinese Journal of Integrative Medicine. 2019(11)
本文编号：3614448
【文章来源】：南昌大学江西省211工程院校
【文章页数】：104 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图１．２众所周知的Ｎ－杂环衍生物可作为有效的化学治疗剂??②吡啶衍生物，ａ－三联吡啶具有多种生物活性，例如抗ＨＩＶ－１活性，蛋白??激酶Ｃ（ＰＫＣ）抑制活性，杀线虫剂和对病原酵母白色念珠菌的光毒性
ｍ?ｓｉｚｅ?ｅｆｆｅｃｔ?？Ｓｕｒｆａｃｅ?ｃｈａｒｇｅ?．??？Ｍａｃｒｏ?ｑｕａｎｔｕｍ?ｔｕｎｎｅｌ?ｅｆｆｅｃｔ?＊Ｈｙｄｒｏｐｈｏｂｉｃｉｔｙ?ｅｃ?ｒｏｍｃ?ｉｎ?ｏｒｍａ?ｉｏｎ??Ｃｈｅｍｉｃａｌ?ｐｒｏｐｅｒｔｉｅｓ?ａｎｄ?ｈｙｄｒｏｐｈｉｌｉｃｉｔｙ?＊Ｆｏｏｄ?ａｎｄ?ｃｏｓｍｅｔｉｃｓ??？Ｓｕｒｆａｃｅ?ａｃｔｉｖｉｔｙ?ａｎｄ?ｓｅｎｓｉｔｉｖｉｔｙ?？Ａｅｒｏｎａｕｔｉｃｓ?ａｎｄ?ｓｐａｃｅ??？Ｃａｔａｌｙｔｉｃ?ｐｅｒｆｏｒｍａｎｃｅ??图１．３?ＮＰｓ的理化性质，表面化学对其性质的影响及应用领域??１．２．４其他种类的化合物??除了上述介绍的化合物用于生物学应用以外，还有很多不同种类的化合物，??如：类黄酮，已被用作天然染料，食品抗氧化剂和单宁酸。近年来，由于在许??多类黄酮中发现了抗菌和抗肿瘤特性，因此通过药理学引起了对这类化合物的??极大兴趣［６（）］；二茂铁衍生物，因其具有显着的结构和机制多样性，对空气，热??和光的固有稳定性，低毒性，低成本，可逆氧化还原，配体交换和催化特性，??使其成为有望用于癌症治疗的药物［６１］；醌衍生物，作为靶向ｔｏｐｏ?ＩＩ的药物，蒽??环类药物（例如阿霉素和道诺霉素）是临床上最有效的一些抗癌药物［６２］；香豆??素衍生物，由于具有广泛的生物学效应，例如包括令人期待的潜在的抗癌活性，??其通过多种机制表现出抗肿瘤活性，例如阻断细胞周期，诱导细胞凋亡，调节??雌激素受体（ＥＲ）或抑制与ＤＮＡ相关的酶［６３］；等等。??１．３席夫碱配合物在生物相互作用上的研究进展??１．３．１与生物大分子相互作用的研究??一般情况下，药物分子都是通过与蛋白
?第１章绪论???＃１＾??图１．４?ＢＳＡ的晶体结构。??ＨＳＡ是血浆中存在的最丰富的蛋白质，可以连接许多组外源性和内源性配??合物［６５＿６８］。由于ＨＳＡ价格昂贵且产量有限，牛血清白蛋白（ＢＳＡ）通常被用作??较便宜的替代品蛋白质的来源［６９］。１＾人通常被用作蛋白质模式，主要原因是具??有非凡的结合的生物特性，对人血清白蛋白有较好的亲和力和水溶性［７￣７１］。因??此，牛血清白蛋白（ＢＳＡ）通常被选作一种特别合适实验研究的蛋白质，并成为??对药物治疗－蛋白质遭遇的最佳评估方式［７２］。??ＤＮＡ?（脱氧核糖核酸）是生物体中主要的生物大分子，它对生命的趋势上??具有十分重大影响。ＤＮＡ在遗传信息的相关转录以及复制能够导致活细胞内的??酶，蛋白质相关物质的的生物合成［７３＿７４］。并且对于癌细胞，ＤＮＡ是大多数抗癌??药物所针对的主要目标，ＤＮＡ被认为与药物结合时是其主要的靶标，结合后会??导致ＤＮＡ结构的链断裂或者损伤，进一步导致特有的遗传信息丢失。这也使得??体外评估生物大分子和多种多样化合物之间的相互作用所提供十分有效的信息，??这也使得研宄人员能发现可能存在的抗癌因素［７５］。??２０１９年Ｓｙａｍａｌ?Ｃｈａｋｒａｂａｒｔｉ等人通过在乙醇中回流得到了一系列含有Ｎ－Ｎ??螯合剂的新型单核和双核氧钼（Ｖ）配合物１－４［７６］，通过浓度研究了?ＢＳＡ与配体??和配合物１－４的相互作用，根据Ｓｔｅｍ－Ｖｏｌｍｅｉ？方程计算Ｋｓｖ值约为１０６，表明它??们具有很高的猝灭能力。Ｆ〇／Ｆ对［Ｑ］曲线的性质是线性的（如图１．５），表明静??态淬灭机理，即在基态下形成荧光基团加合物。此外，根据方程：ｌｏｇ?［（Ｆ
【参考文献】：
期刊论文
[1]Mechanism Underlying Antitumor Effects of Sinomenine[J]. GAO Le-nyu,ZHONG Bing,WANG Yong. Chinese Journal of Integrative Medicine. 2019(11)
本文编号：3614448
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