喹唑啉衍生物的设计、合成及其抗肿瘤活性研究

发布时间：2025-02-11 18:43

　　为了寻找具有良好抗肿瘤活性的新型化合物,利用生物电子等排原理和拼接原理,设计、合成了一系列喹唑啉衍生物。以（S）-（-）-2-苯基-1-丙胺、S-（-）-1-苯乙胺为原料合成关键中间体,与喹唑啉环对接,再进一步对喹唑啉环修饰得到喹唑啉衍生物11a～11j,其结构经¹H NMR、MS确证。采用噻唑蓝（MTT）法测试了化合物11a～11j的体外抗肿瘤（A549,MDA-MB-231）活性,结果表明化合物11e和11f对于所试验的癌细胞的增殖都有一定程度的抑制作用。

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【部分图文】：

图1 PBK/TOPK抑制剂化合物结构

喹唑啉为一种非常重要的含氮杂环类化合物,通过大量的研究发现,含有喹唑啉环的化合物具有抗菌[1]、抗炎[2-3]、抗糖尿病[4]、抗结核[5]、抗HIV[6]、抗肿瘤[7-8]等作用。因其具有药理和生物活性,使其成为药物化学界的一大研究热点。迄今为止,20多个替尼类抗肿瘤药物,其中....