黄柏化学成分和药理作用的现代研究

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黄柏化学成分和药理作用的现代研究

发布日期： 2014-06-05 发布：  

  2014年3期目录       本期共收录文章20篇

　　【摘要】 黄柏是黄檗或黄皮树的干燥树皮，有光黄柏和川黄柏之分，具有清热解毒之功效，被广泛使用于疾病治疗中。本文简单探讨了黄柏的化学成分，对黄柏的药理作用进行探讨。
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　　【关键词】 黄柏；川黄柏；化学成分；药理作用；研究
　　doi：10.3969/j.issn.1004-7484（s）.2014.03.582 文章编号：1004-7484（2014）-03-1649-02
　　黄柏，是中医临床常用的清热解毒燥湿药，性味苦寒，有清热燥湿，泻火解毒之功，对湿热蕴结所致的黄疸、痢疾或热毒炽盛引起的发热，便秘，口舌生疮等，专入下焦肾、膀胱经，擅长于清利下焦湿热，并可制约偏亢的相火（下焦之火）。黄柏不仅能治实火，而且还可以治虚火，适用于湿热下注所致的急慢性肾炎、尿道炎、前列腺炎、子宫颈炎，以及虚热所致的骨蒸潮热，五心烦热，遗精频作，更年期综合征等。
　　1 黄柏的化学成分
　　黄柏的主要化学成分有：①物碱类：黄柏树皮含小檗碱，药根碱，木兰碱，黄柏碱，N一甲基大麦芽碱，掌叶防己碱，蝙蝠葛任碱。②柠檬甙素类：黄柏树皮含黄柏内酯，黄柏酮，黄柏酮酸。③甾醇类：黄柏树皮含-7脱氢豆甾醇，β-谷甾醇，菜油甾醇。④其它：黄柏树皮含白鲜交酯。
　　日本产黄檗（P.amurense Rupr.）中得到小檗碱及少量巴马亭。二者均含小檗碱、药根碱、木兰花碱、黄柏碱、掌叶防己碱等生物碱，及黄柏酮、黄柏内醑、7-脱氢豆甾醇、B-谷甾醇、黏液质等。但主要有效成分小檗碱的含量则相差较大，黄柏中小檗碱的含量为1.4-5.8%：关黄柏中小檗碱的含量为0.6-2.5%。《中国药典》2005年版在[含量测定]项下规定：黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于3.0%：关黄柏中盐酸小檗碱的含量不得低于0.6%，二者整整相差5倍，因此，黄柏的抑菌效果也远大于关黄柏。
　　黄柏的化学成分研究较多，目前已报道的成分有小檗碱（berberine）、四氢小檗碱（tetrahydrob-erberine）、药根碱（jatrorrhizine）、四氢药根碱（tetra-hydrojiatrorrhizine）、木（magnoflorine）、黄柏碱（phellodendrine）、n-甲基大麦芽碱（candicine）、巴马汀（palmatine）、四氢掌叶防己碱（tetrahydropalma-tine）、蝙蝠葛碱（menisperine）等生物碱；黄酮金丝桃（hyperin）、黄柏兹德（phellozide）、二氢黄柏兹德等黄酮类成分；此外，含有黄柏酮（obacunone）、黄柏内酯（obaculactone）、白鲜交酯（dictamnolide）、黄柏酮酸（obacuonic acid）、青荧光酸（1umicaeruliec acid）、7-脱氢豆甾醇（7-dehydro-stigmastero1）等、p-谷甾醇（p-itostero1）、菜油甾醇（campestero1）等成分。关黄柏主要含小檗碱约1.6%，尚含掌叶防己碱、黄柏碱、药根碱、黄柏酮、蝙蝠葛任碱、白栝楼碱、木兰碱、柠檬苦素等。根皮分离出小檗碱约9%，尚含药根碱、黄柏碱、白栝楼碱。川黄柏小檗碱含量较高，达3%。
　　2 黄柏的药理作用
　　2.1 降血糖作用 黄柏皮中含小檗碱，有明显的降血糖作用。黄柏提取物（P55A）对ERK2及PI32激活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物可是细胞IRS21及PI32激酶活性及对糖原合成的影响，结果：（P55A）的丁醇提取物对细胞核及细胞质中的ERK2活性皆有刺激作用，而水提物则无上述作用，且HepG2细胞经与（P55A）的丁醇提取物（10μg/ml）培养1h后，可使糖原的含量比对照组增加1.8倍。说明（P55A）的丁醇提取物通过激活ERK2及PI3-激酶，促进肝糖原合成，调节血糖浓度。
　　2.2 对肠管的影响 对家兔的肠管作离体后，实验发现肠管张力及振幅均增强、松弛、收缩增强，这分别为黄柏的化学成分黄柏酮、柠檬苦素、小檗碱作用的结果。
　　2.3 抗菌、抗炎、解热作用 取50%复方黄柏冷敷剂水溶液用葡萄糖肉汤培养基稀释成4种浓度后，接种金色葡萄球菌、白色葡萄球菌等多种菌液，确定最低抑菌浓度为0.031g/ml小鼠耳肿胀实验结果为6%和12%的复方黄柏和冷敷剂由二甲苯所致的鼠肿胀有明显的抗炎作用。大鼠皮内色素渗出实验结果声明：6%和12%的复方黄柏冷敷剂水溶液外敷在白鼠皮肤，有明显渗出作用。取健康豚鼠做化腐生肌发现，复方黄柏冷敷剂对金色葡萄球菌感染的破损皮肤，有明显的抗菌、抗炎作用，并经兔眼结膜实验和小鼠肌肉注射实验.未发现局部刺激作用。黄柏煎剂、水浸出液或乙醇浸出液对化脓性细菌抑菌作用强，尤其对金黄色葡萄球菌、表皮球菌、化脓性链球菌等阳性球菌有较强的抑菌效果，，对绿脓杆菌也有抑制作用，但作用较弱。通过测定黄柏的体外最低抑菌浓度（MIC）发现黄柏对化脓性球菌具有明显的抗菌作用。治风湿性关节炎，膝躁关节及下肢红肿疼痛等症：本品可清下焦湿热，消下肢肿胀疼痛。取黄柏、苍术、川牛膝各等份，共研成细末。每次3-6g，以黄酒调服，每日2-3次。
　　2.4 对免疫系统的作用 黄柏树皮中分离得黄柏碱和木兰碱成分，二者对细胞免疫应答的诱导期皆有抑制作用，而对效应期未有影响。观察黄柏水煎剂及其主要生物碱――小檗碱对小鼠免疫功能的影响，结果表明黄柏可明显抑制小鼠对SRBC所致迟发型超敏反应和IgM的生成；抑制脾细胞在LPS和ConA刺激下的增值反应；可使血清溶菌酶减少；有降低腹腔MΦ吞噬中性粒的作用。说明黄柏有较强的免疫抑制作用。在对X――射线辐射小鼠全身GvH反应实验中发现黄柏碱能够明显延长小鼠的存活时间和存活率。黄柏碱对抗体形成的作用：对5-10d时IgMPFC和IgG PFC的数目无显著影响。结果提示黄柏碱有望开发成一种新的有价值的免疫抑制剂，抑制细胞免疫反应。
　　2.5 抗癌作用 以BGC823人胃癌细胞为实验材料，黄柏在480nm和650nm光照下对癌细胞的光敏作用。发现黄柏加药照光组对癌细胞生长、癌细胞噻唑蓝代谢活力均有光敏抑制效应。同时，黄柏实验组癌细胞酸性磷酸酶含量明显减少（“P<0.01”），癌细胞质3H TdR掺入量显著降低（“P<0.01”），100mlL-1黄柏对染色体并无光敏致粘连畸变作用，但能延缓S期细胞周期过程（“P<0.01”）。透射电镜发现：10mlL-1和100mlL-1黄柏使实验组细胞线粒体、内质网广泛肿胀、扩张，细胞核糖体明显减少。提示黄柏对BGC823人胃癌细胞的确具有光敏抑制效应。
　　2.6 抗氧化作用 采用体外氧自由基生成系统和羟自由基诱导的小鼠肝均浆脂质过氧化反应方法，评价炮制对黄柏抗氧化作用的影响。结果：黄柏生品、清炒品、盐炙品和酒炙品水提取物和醇提取物可清除次黄嘌呤-黄嘌呤氧化酶系统产生超阴离子（O2）和Fenton反应生成的羟自由基（OH），并能抑制羟自由基诱导的小鼠肝均浆上清液脂质过氧化作用，它们之间抗氧化作用存在一定差异性。炒炭品则无抗氧化作用。
　　2.7 抗痛风作用 以小鼠血清尿酸水平和肝脏黄嘌呤氧气化酶活性为指标，评价黄柏生品和盐制品抗痛风作用。黄柏生品和盐制品低剂量和高剂量均可降低高尿酸血症小鼠血清尿酸水平，抑制小鼠肝脏黄嘌呤氧化酶活性，具有抗痛风作用。二者高剂量组对正常动物血清尿酸水平仅有事实上降低的趋势，但无显著性差异。
　　3 结束语
　　黄柏的化学成分较为复杂，具有降血糖、收缩肠管、抗菌、抗炎、解热、抗癌、抗氧化、抗痛风等作用。
　　参考文献
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