京尼平苷酸对siRNA介导BRL-3A细胞中FXR基因沉默后MRP2和BSEP表达的影响
本文关键词:京尼平苷酸对siRNA介导BRL-3A细胞中FXR基因沉默后MRP2和BSEP表达的影响
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【摘要】:目的:通过si RNA干扰法尼酯衍生物X受体(FXR)基因沉默与否考察京尼平苷酸(GPA)对BRL-3A细胞中多药耐药相关蛋白2(MRP2)和胆汁酸转运体胆盐输出泵(BSEP)的影响。方法:运用RT-PCR检测si RNA介导FXR沉默结果和GPA对BRL-3A细胞中FXR、MRP2和BSEP基因水平的影响;Western blot检测FXR被沉默后、以及GPA对BRL-3A细胞中FXR沉默与否,对FXR、MRP2和BSEP蛋白水平的影响。结果:4mmol/L和1mmol/L浓度的GPA可以上调BRL-3A细胞中FXR、MRP2和BSEP基因和蛋白的表达水平,且与GPA的剂量呈正相关,在统计学上有显著性差异(P0.01,P0.05);4mmol/L和1mmol/L浓度的GPA可以逆转因si RNA-FXR沉默引起的FXR、MRP2和BSEP基因和蛋白水平降低,差异有统计学意义(P0.01,P0.05),且以GPA呈剂量正相关。结论:FXR的沉默可下调胆汁酸转运体MRP2和BSEP基因和蛋白的表达,GPA在体外可通过上调FXR来上调MRP2和BSEP基因和蛋白的水平。
【作者单位】: 广州中医药大学临床药理研究所药物代谢动力学研究室;
【基金】:广东省高等学校科技创新重点项目(No.CXZD1138)~~
【分类号】:R285
【正文快照】: 胆汁淤积是现代医学中许多肝脏发病的基础病变,传统中医学中没有胆汁淤积概念,不过依据其临床症状和体征,我们将其归属于中医学中的黄疸、积聚等疾病范畴。湿、热、瘀为其基本发病病机,通常为肝胆疏泄失常所致。岭南地区气候潮湿炎热多雨,湿热病症中的胆汁淤积十分常见且发病
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