一类甲氧基丙烯酸酯杀菌剂的合成与抗菌增效剂微囊的制备

发布时间：2021-06-28 20:09

　　近年来,由于人们对农用杀菌剂的大量使用,致使微生物耐药性问题日益突出,解决这一难题也成为了农药研究的热点问题之一。本文通过活性片段拼接以及电子等排等设计原理,设计并合成了一类具有2-取代环酮肟结构的甲氧丙烯酸酯农用杀菌剂;另外,针对现有农用抗生素粗放饲喂的特点,以可降解天然载体材料为囊材,以抗菌增效剂甲氧苄啶（TMP）为研究对象,开展了以增强药物抗光照以及缓释为目的的农用微囊制备研究,为实现我国农用杀菌剂“减量增效战略”做出有益的探索。具体研究结果如下:首先,比较了苯甲醛与环丁酮经两步法与串联法合成2-芳甲基环酮的工艺,考察了还原过程中使用的溶剂、温度、时间、催化剂的种类与用量等对反应的影响。串联法的最佳工艺条件为:1 mmol原料溶解在10 mL THF:EtOH（4:1）中,加入0.1 mmol Ca（OH）2,加热回流24 h,之后加入25 mg Pd/C,常温常压下氢化6 h。在此工艺条件下,比对了 25种2-芳甲基环酮类化合物的合成,所有化合物结构经核磁、质谱、红外等鉴定。实验结果表明,两种方法在产率上相差不大,但串联法操作上省时省力、节约资源。该方法能更方便的为下一步提供相... 

【文章来源】：扬州大学江苏省

【文章页数】：105 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

图１－２?２００９年甲氧基丙烯酸酯类农用杀菌剂的市场情况??

溶出度试验可以测定药物制剂溶解程度和速度。通过研究溶出度可以筛选出有效剂，达到提高甲氧苄啶的稳定性、生物利用度及减少服用次数的目的［５２］。??查阅相关参考文献，得出溶出度的计算公式如下：??＆，，，?＾浓度ｘ溶出介质体积ｘ稀释倍数」??微囊重ｘ微囊中药物含量（％）?Ｘｌ（Ｋ）／°??并可以由溶出度计算出累积溶出度（％），公式如下：??ｔ／，?Ｙｎ＋（Ｙｌ＋Ｙ２＋Ｙ，?＋?－?＋?Ｙ｛ｎ＿］））ｘＶ２??ｎ＝?＾??为第ｎ次的累积溶出度；??ｙ；，为第ｎ次经校正后测定出的相对百分溶出度；??Ｒ为溶出介质的总体积；??ｂ为每次取样后所补充的体积数。??工作规划??杀菌剂的耐药性问題??

图２－１７?１０％钯碳用量对产率的影响??

【参考文献】：
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本文编号：3254972