噁唑砜类农药合成与生物活性的研究

发布时间:2021-09-25 15:55
  噁唑砜类化合物对植物性细菌和真菌具有广泛的生物活性,在农药领域有巨大的潜在应用价值。本课题组前期发现了甲磺酰菌唑、氟苄噁唑砜等五种噁唑砜类农药,但在其氧化合成过程中,存在收率低的问题,本论文通过系统筛选催化剂、溶剂等反应条件,寻找到了具有高收率可能性的反应条件:在冰浴下,双氧水为氧化剂、七钼酸铵为催化剂、无水乙醇为溶剂,五种噁唑砜的氧化合成收率均大于70%(n反应物=0.5 mmol)。针对植物细菌性和真菌性病菌,本文运用活性亚结构基团拼接原理,将2-氯-5-亚甲基吡啶、2-氯-5-亚甲基噻唑、3,4-二甲氧基-2-亚甲基吡啶、N,N-二甲基磺酰胺基、N,N-二甲基-2-乙基氨基等基团分别引入到1,3,4-噁二唑结构中,合成了35个含1,3,4-噁二唑硫醚结构的目标化合物,并通过高分辨质谱、1H NMR、13C NMR及IR对其结构进行表征。利用浊度法,以叶枯唑为对照药剂,测试了目标化合物对水稻白叶枯病菌(Xoo)的离体抑菌活性。结果表明:当浓度为80μg/m L时,所有化合物均对水稻白叶枯病原菌有较好的抑菌活性,抑制率范围为50.84%100%,均高于对照药叶枯... 

【文章来源】:贵州大学贵州省 211工程院校

【文章页数】:86 页

【学位级别】:硕士

【部分图文】:

噁唑砜类农药合成与生物活性的研究


化合物VI-2氧化反应过度产物液相谱图

谱图,氧化反应,化合物,产物


图 2 化合物 VI-2 氧化反应过度产物1H NMR 谱图Fig. 21H NMR spectra of the overactive product of compound VI-2

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图 2 化合物 VI-2 氧化反应过度产物1H NMR 谱图Fig. 21H NMR spectra of the overactive product of compound VI-2

【参考文献】:
期刊论文
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[2]含1,3,4-口恶二唑查尔酮衍生物的设计、合成、抗病毒活性及相互作用研究[J]. 甘秀海,胡德禹,王艳娇,宋宝安.  中国科学:化学. 2016(11)
[3]新型取代3-[(5-苄硫-1,3,4-噁二唑-2-基)甲基]苯并[d]噻(噁)唑-2(3H)-酮的合成及杀菌活性[J]. 阮铃莉,范人杰,刘幸海,陈杰,翁建全.  有机化学. 2015(05)
[4]2-(3-吡啶)-5-{[(5-芳基-1,3,4-旻二唑-2-基)亚甲基]硫代}-1,3,4-旻二唑的合成及抗菌活性[J]. 胡国强,许秋菊,刘宝,张忠泉,陈百泉,许启泰,黄文龙,张惠斌,黄胜堂.  药学学报. 2004(04)
[5]沙蚕毒系新型杀虫剂—杀虫双的研究[J]. 唐太斌.  农药工业. 1980(04)



本文编号:3410020

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