新型3-乙酰基硫代特窗酸衍生物的设计、合成及生物活性研究

发布时间：2021-11-25 07:43

　　天然产物具有生物活性多样、作用机理独特、易降解和与环境相容性较好等特点,在新农药创制研究中不仅可以直接开发利用,也可以作为先导化合物进行进一步研究、开发新农药品种。以五元杂环为中心的天然产物特胺酸、特窗酸、硫代特窗酸具有抗菌、抗病毒、除草等多种医用和农用生物活性。本文以具有抑菌活性的内生真菌代谢产物特胺酸为先导化合物,利用生物等排电子原理和“天然产物共同药效团导向”策略,设计合成了53个结构新颖的具有五元杂环骨架硫代特窗酸衍生物,通过¹H NMR、¹³C NMR、HRMS和X-晶体衍射等分析手段确定了目标化合物结构,并分别测试了目标化合物对苹果腐烂病菌、玉米叶斑病菌、小麦赤霉病菌、番茄枯萎病菌等4种植物病原菌的抑菌活性。生物活性结果表明,部分化合物对4种植物病原菌具有较好的抑制活性,结构与活性之间存在一定的构效关系,研究结果为今后进一步深入开展此类研究工作打下了一定的基础。具体内容如下:1、具有五元杂环骨架硫代特窗酸化合物的设计、合成以天然活性产物特胺酸为先导化合物,进行特胺酸母体结构化合物设计,在3,4,5号位进行结构修饰优化,合成了53个... 

【文章来源】：安徽农业大学安徽省

【文章页数】：117 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

目标化合物12a，12d，12g和12o对真菌脂肪酸合成酶抑制活性的反应曲线

图 3-2 化合物 12o 与 C171Q KasA 的分子对接Figure 3-2. Docking model of compound 12o with C171Q KasA （PDB: 4c6u）

【参考文献】：
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本文编号：3517695