2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成与杀菌活性研究

发布时间：2024-06-04 04:13

　　磺酰胺类化合物具有优异的生物活性。起初,在医药中应用比较广泛,后来,人们又逐渐发现了磺酰胺类化合物作为农业杀菌剂的潜力,从而逐渐受到关注,成为开发新型杀菌剂的一个热点。目前已有大量具有抑菌活性的磺酰胺类化合物被报道。另外,含杂环结构的化合物以其广泛的生物活性,历来都备受关注,向先导化合物中引入杂环,总能起到意想不到的效果。具有优异生物活性的噻唑类化合物就是近年的研究热点之一。本文在实验室前期研究工作的基础上,继续以环己烷基磺酰胺作为先导化合物做进一步的先导优化研究。首先以环己磺菌胺(代号26)的还原胺化产物(代号374)为原料,与12个不同的2-芳基噻唑甲酸反应,制备得到了12个新型的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物(YYG-1^YYG-12),然后通过抑菌活性测定,挑选出对化合物活性贡献最大的噻唑基团,将其作为活性基团(活性基团1)与新合成的10个2-氨基环己烷基磺酰胺(Ⅲ₁~Ⅲ₁₀)进行了对接,合成得到了另一批10个新型的2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物(YYG-13^YYG-22)。此外,...

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【学位级别】：硕士

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摘要
Abstract
前言
第一章 研究进展及课题的提出(文献综述)
    1.1 酰胺类杀菌剂研究进展
    1.2 噻唑类化合物杀菌活性研究进展
    1.3 磺酰胺类化合物杀菌活性研究进展
        1.3.1 芳基磺酰胺类化合物杀菌活性研究进展
        1.3.2 环烷基磺酰胺类化合物杀菌活性研究进展
        1.3.3 课题的提出
第二章 2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成
    2.1 试验材料与方法
        2.1.1 试验试剂
        2.1.2 试验仪器
        2.1.3 2 -氨基环己烷基磺酰胺类化合物(Ⅲ)的合成方法
        2.1.4 2 -芳基噻唑-5-甲酸类化合物(5)的合成
        2.1.5 目标化合物2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺的合成方法
    2.2 合成结果与结构鉴定
        2.2.1 中间体原料(化合物Ⅰ,Ⅱ,Ⅲ及化合物2～5)的合成结果
        2.2.2 目标化合物2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺(YYG-1～YYG-33)的合成结果
        2.2.3 目标化合物(YYG-1～YYG-33)的构型分析
    2.3 本章小结
第三章 2-噻唑酰氨基环己烷基磺酰胺类化合物的抑菌活性
    3.1 材料与方法
        3.1.1 试验材料
        3.1.2 试验方法
    3.2 结果与分析
        3.2.1 化合物YYG-1～YYG-12的抑菌活性
        3.2.2 化合物YYG-13～YYG-22抑菌活性
        3.2.3 化合物YYG-23～YYG-33的抑菌活性
    3.3 化合物构效关系
        3.3.1 化合物YYG-1～12的构效关系研究
        3.3.2 化合物YYG-13～YYG-22的构效关系
        3.3.3 化合物YYG-23～YYG-33的构效关系
        3.3.4 化合物YYG-13～YYG-22与YYG-23～YYG-33的构效关系对比
    3.4 本章小结
第四章 结论与讨论
    4.1 结论
    4.2 讨论
        4.2.1 苯甲酰胺的合成方法
        4.2.2 硫代苯甲酰胺的合成方法
        4.2.3 合成2-氧代环烷基磺酸钾反应的后处理方法
        4.2.4 目标2-酰胺基环烷基磺酰胺的合成方法
        4.2.5 目标化合物的构效关系
    4.3 存在的问题
参考文献
附录
攻读论文期间发表文章
致谢



本文编号：3988848