半蜡梅碱类似物的合成及其抑菌活性和AchE抑制活性测定

发布时间：2022-02-08 21:51

　　吲哚并吡咯结构是构成半蜡梅碱的关键骨架,它们经修饰改造,得到不同类型的半蜡梅碱类似物。该类化合物具有抑菌、抑制乙酰胆碱酯酶（Ach E）等多种生物活性。本文以3-吲哚乙腈为原料,合成了吲哚并吡咯骨架,并经过结构修饰,合成了40个半蜡梅碱类似物,并对其抑菌活性和抑制乙酰胆碱酯酶活性进行初步探究。具体研究内容包括:1.以3-吲哚乙腈为原料,经氧化、烃基化、还原、酰化反应,合成半蜡梅碱类似物。并利用1H-NMR、13C-NMR对合成的40个化合物进行结构表征。2.采用微量稀释法,测定合成的40个化合物的抑菌活性。结果表明:化合物b8、b9对棉花黄萎（Verticillium dahliae）的MIC分别为15.63、7.81μg/m L,优于百菌清（31.25μg/m L）;化合物a6、b7、b9、c7对玉米弯孢（Curvularia,hmaia）的MIC为62.50μg/m L,优于多菌灵（250.00μg/m L）和百菌清（125.00μg/m L）;化合物b14对棉花枯萎（Fusarium oxysperium sp.vasinfectum）的MIC为62.50μg/m L,优于百菌清... 

【文章来源】：塔里木大学新疆维吾尔自治区

【文章页数】：95 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

化合物a1-a10的乙酰胆碱酯酶抑制率

化合物a1的1H-NMR谱

化合物的1H-NMR、13C-NMR 谱图：图 1 化合物 a1 的1H-NMR 谱Fig. 11H-NMR spectroscopic data of compound a1

【参考文献】：
期刊论文
[1]从全身角度对阿尔茨海默病发病机制及预防与治疗初步探索[J]. 王延江,卜先乐,向阳,刘雨辉,矫树生,王庆华,曾凡,金旺盛,王俊,李玲,陈阳,张涛,朱洁,邓娟,姚秀卿,高长越,张莉莉,张猛,许志强,周华东.  中国现代神经疾病杂志. 2018(01)
[2]石杉碱甲与乙酰胆碱酯酶作用的分子模拟研究[J]. 邓培渊,王辉,袁洪哲,王广军,李长看.  解放军药学学报. 2017(06)
[3]抗真菌药物新作用靶点机制的研究进展[J]. 孟玲宁,刘锦燕,李文静,赵悦,项明洁.  诊断学理论与实践. 2017(05)
[4]蜡梅属植物生物碱的生物活性和合成研究进展[J]. 涂昆,邹峥嵘.  中草药. 2017(11)
[5]阿尔茨海默病发病机制及药物治疗研究进展[J]. 张琳琳,宋宛珊,王凯,孙伟明,王一夫.  世界中医药. 2017(05)
[6]一种四氢吡咯并吲哚化合物的合成及表征[J]. 董志兵,王涛.  武汉工程大学学报. 2017(02)
[7]蜡梅籽生物碱类成分及其抗氧化和抑菌活性[J]. 张姝,夏玮,徐志珍,金海洋,张文清.  农药. 2016(09)
[8]毛壳素显著抑制柯萨奇病毒B3的体外复制[J]. 张世仑,张媛媛,尹隽,钟江.  微生物与感染. 2013(03)
[9]六氢吡咯吲哚类生物碱的合成研究进展[J]. 周永云,张洪彬,沈先福,奚永开,樊保敏.  云南大学学报(自然科学版). 2013(03)
[10]蜡梅枝叶化学成分及其抗病毒活性[J]. 史琳婧,杨世仙,毕峻龙,尹革芬,王跃虎.  天然产物研究与开发. 2012(10)

博士论文
[1]构建生物碱骨架的催化不对称碳—碳键形成反应研究[D]. 郭昌.中国科学技术大学 2013

硕士论文
[1]六氢吡咯并吲哚—咪唑盐类化合物的设计、合成与生物活性研究[D]. 周云静.云南大学 2016



本文编号：3615815