福沙那韦钙的合成工艺研究

发布时间：2020-05-27 03:41

【摘要】：艾滋病(获得性免疫缺陷综合症)是由免疫缺陷病毒感染所引起的一类传染性疾病。目前用于治疗该疾病的药物主要有蛋白酶抑制剂、核苷类逆转录酶抑制剂和非核苷类逆转录酶抑制剂三种类型。福沙那韦钙是典型且有效的蛋白酶抑制剂之一,作为同样属于蛋白酶抑制剂的安普那韦的前体药物,用药方便,具有非常好的发展前景。本文在参考大量相关文献的基础上,对国内外抗艾滋病类药物的分类以及蛋白酶抑制剂药物的合成进行了简述,全面地研究了蛋白酶抑制剂——福沙那韦钙的合成和工艺优化。以N-((2R,3S)-3-氨基-2-羟基-4-苯丁基)-N-异丁基-4-硝基苯磺酰胺三氟乙酸盐为起始原料,经过缩合、磷酰化、氢化还原及成盐等反应得到最终的目标产物福沙那韦钙。通过对原料投料比、反应温度、溶剂、反应时间及后处理操作等进行优化,得到了较优的合成工艺参数,中间体及最终产物均经过核磁、质谱等表征手段进行了确证,总收率55.6%,目标产物纯度达99.89%。该工艺具有操作简单,原料易得,反应条件较温和,产物分离提纯较易等特点,适合工业化生产。
【学位授予单位】：浙江工业大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2019
【分类号】：TQ460.6

【参考文献】

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本文编号：2682893