AZD5153和PXT002331的合成研究

发布时间：2020-09-15 19:54

　　 本学位论文共分为两个章节,第一章内容为BRD4溴区抑制剂AZD5153的合成研究;第二章工作为正在做临床研究的帕金森药物PXT002331的合成研究。第一部分,概述了溴结构域蛋白的分类、结构特征以及该类蛋白在哺乳动物体内如何发挥生理作用和相关的致病机制。简单介绍了几种以BRD4为靶点的药物的研究现状。对于AZD5153的合成,查阅相关文献资料,对文献报道的合成方法进行分析评价,指出文献资料中合成路线的问题与缺陷。在文献报道的化合物合成路线的基础上对原有路线进行优化改进设计开发出一条简单的合成路线用于AZD5153的有效合成。我们优化的路线在解决了原有路线存在的问题和简化目标产物合成的前提下,一定程度上提高了反应的总收率。第二部分,首先对帕金森病和mGluR4受体进行了概述。详细介绍了帕金森病的发病原理和可能与帕金森病发病相关的致病原因,例如,年龄因素、环境因素、遗传因素、生活习惯等。简述了帕金森病的临床表现和目前治疗帕金森病的几种药物的治疗原理。列举了目前已经开发或正在进行临床研究的以mGluR4受体为靶点的几种治疗帕金森病的前期药物。重点介绍了以mGluR4受体为靶点的具有生理活性的药物PXT002331的合成,对合成PXT002331所需的两个片段进行了重点合成研究。查阅相关文献专利资料,对已有报道路线进行分析,在文章报道的基础上开发设计出一条简单可靠的合成路线。新路线与原路线相比,操作更为简便快捷,合成效率更为高效。
【学位单位】：烟台大学
【学位级别】：硕士
【学位年份】：2019
【中图分类】：TQ460.6

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本文编号：2819392