半蜡梅碱衍生物的合成及生物活性的研究

发布时间：2021-09-06 08:18

　　吲哚类化合物广泛存在于自然界中,大多数此类生物碱都具有重要的生物活性,例如,抗肿瘤、抗菌、抗病毒、治疗高血压等。吲哚类化合物已作为药物广泛应用于疾病的治疗。蜡梅碱是从蜡梅的根、叶、花和果实中提取分离出来的一类重要的吲哚类生物碱,具有多种生物活性,其中包括抑制植物病原真菌和细菌的活性。蜡梅碱具有特殊的关键骨架四氢吡咯并吲哚二聚体结构,该骨架可以作为植物源农药开发的先导骨架。本文在该骨架的3-N位进行酰化反应合成了一系列半蜡梅碱类似物。本文以吲哚-3-乙腈为起始原料,经过氧化反应、烷基化反应、还原反应和酰化反应顺利完成了两个系列的半蜡梅碱衍生物的合成,最终得到25个化合物,分别为YDD-1系列（6个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物;YDD-2系列（19个）N位与C-3位相同取代基半蜡梅碱衍生物。结果如下:首先以吲哚-3-乙腈为起始原料,以DMSO作氧化剂和溶剂,以37%HCl为催化剂,发生氧化反应合成了产物Y。随后,以THF为溶剂,NaH为碱,Y与过量的1-溴甲基萘或2-溴甲基萘反应,分别生成N位与C-3位相同取代基的产物Y₁和Y₂,产率... 

【文章来源】：江苏科技大学江苏省

【文章页数】：102 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

拟除虫菊酯类化合物Fig.1-2Pyrethroidcompounds尼古丁类似物吡虫啉(imidacloprid)是德国拜耳公司于1985年成功研制的，它

4图 1-3 新烟碱类杀虫剂Fig.1-3 Neonicotinoid insecticides菌剂最早于 1976 年上市（如图 1-4 所示），在近十几年加数倍，已成为全球杀菌剂主要的一大类[29]。它的品种也几乎涉及所有作物。常见的三唑类杀菌剂有丙环唑、戊唑醇和三唑酮等。氟环唑 (epoxiconazole) 是由巴斯夫公效期长等特点，是三唑类杀菌剂中重要的一类。去丙环唑 (propiconazole) 是新型三唑类杀菌剂[30]。2控制核盘菌，核盘菌是油菜的菌核病的致病因子，体。

图 1-4 三唑类杀菌剂Fig.1-4 Triazole fungicides酶抑制剂（SDHI）类杀菌剂：萎锈灵（carboxin）是了 40 多年。啶酰菌胺（boscalid）是巴斯夫公司于性的 SDHI 型杀菌剂，研发人员在啶酰菌胺作用机吡唑环新分子结构的药效更强的品种[31]，拜耳公司）、氟吡菌酰胺（fluopyram）、氟唑菌苯胺（pen井 化 学 公 司 上 市 了 氟 唑 菌 酰 胺 （ fluxapyroxad）[32]，先正达公司也几乎同时上市了双环氟唑菌胺sedaxane）（如图 1-5 所示）。

【参考文献】：
期刊论文
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硕士论文
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本文编号：3387107