自微乳化改善苦菜多酚的生物利用率和促吸收机制

发布时间：2021-11-05 15:58

　　苦菜（Sonchus oleraceus Linn）中富含多酚类化合物,但多酚类化合物水溶性差,在人体细胞培养液中的稳定性较差,生物利用率较低,因此,有必要用一种手段来改善其吸收性和生物利用率。本研究以苦菜多酚（SP）为研究对象,采用自微乳化释药系统（Self-micro-emusifying drug delivery system,SMEDDS）包埋SP,制备了苦菜多酚-自微乳化释药系统（SP-SMEDDS）,对其进行评价,以期借助该手段解决SP的上述不足。本文的主要研究结果如下:1、实验结果显示,该SMEDDS最佳处方为:肉豆蔻酸异丙酯（油相）∶吐温-20（乳化剂）∶聚乙二醇-400（助乳化剂）为1∶3∶1（w/w/w）,乳化等级为B级,载药量为空白SMEDDS质量的13%。SP-SMEDDS在透射电镜下观察,微乳液滴呈大小均一的球状,该乳液粒径为（183±0.7 nm）,Zeta电位为（-11.78±0.16 m V）。SP-SMEDDS的黏度小,具有良好的流动性。另外,SP-SMEDDS可显著改善SP的体外释放率,这些结果说明本研究的SP-SMEDDS达到了设计要求。2、采用... 

【文章来源】：福建农林大学福建省

【文章页数】：90 页

【学位级别】：硕士

【部分图文】：

SP（A）、绿原酸（B）及空白SMEDDS（C）的HPLC色谱图，其中*为绿原酸，数字1~8是指其他确定的主要峰：1，咖啡酸；2，芦丁；3，黄芪素；4，异槲皮素;5，未知；6，槲皮素；7，未知；8，芹菜素Fig.2-1HPLCofSP(A)、Chlorogenicacid(b)andBlank-SMEDDS(C),*isChlorogenicacid,numbersrefertotheothermainpeaksidentifified:1,Caffffeicacid;2,Rutin;3,Astragalin;4,Isoquercetin;5,unknown;6,Quercetin;7,unknown;8,Apigenin

SP与SP-SMEDDS在体外模拟消化过程中的消化特性16SP的溶解能力相差不大，因此根据配伍试验的乳化状况进行筛眩表2-3辅料中绿原酸的饱和溶解度(n=3)Tab.2-3Saturatedsolubilityofchlorogenicacidinexcipients辅料溶解度/(mg·mL-1)蓖麻油0.022±0.02IPM0.018±0.03油酸0.015±0.03吐温-800.033±0.05吐温-200.059±0.04CremophorEL0.030±0.02二乙二醇单乙基醚0.052±0.071,2-丙二醇0.057±0.09PEG-4000.075±0.01丙三醇0.080±0.063.3伪三元相图的绘制通过配伍试验并根据乳化等级判断，观察到蓖麻油乳化后，液体表面漂浮着白色块状油滴，乳化等级为D级，因此排除蓖麻油，选择乳化等级与溶解能力较为理想的IPM。而助乳化剂中的丙三醇流动性差，影响自微乳化的效率[83]，因此选择溶解度仅次于丙三醇的PEG-400。将IPM，吐温-20，PEG-400混合并滴定，制作出的伪三元相图如图2-2所示，乳化状况如表2-4所示。可以得到当km=3:1时，乳化区域面积最大。微乳区域面积越大，说明该处方越容易形成微乳[84]。选择乳化等级为B级以上的配方进行热力学实验，进一步筛选配方，并且对这些配方标记代号，如表2-4所示。图2-2不同Km值配方的伪三元相图Fig.2-2Pseudoternaryphasediagramformedbydifferenttheratioofkm

SP与SP-SMEDDS在体外模拟消化过程中的消化特性18图2-3BS1、BS2、BS3、BS4与BS5在冷热循环和冻融循环后的粒径和Zeta电位Fig.2-3ParticlesizeandZetapotentialofformulationsofBS1、BS2、BS3、BS4andBS5afterheat-coolcycleandfreezethawcycle3.5SMEDDS载药量的确定通过溶解度试验，观察到当SP的质量超过空白SMEDDS的质量13%时，其流动性变差，底部有沉淀物，因此载药量确定为13%。按照图2-4制备SP-SMEDDS，并将SP-SMEDDS放入6300r/min的离心机中离心10min，未出现分层、沉淀现象。


本文编号：3478096