重度抑郁症辅药与抗精神分裂症药依匹哌唑的合成新工艺路线研究

发布时间：2023-04-29 17:25

　　抑郁症是一种常见的精神累疾病。根据世界卫生组织统计,目前全球抑郁症患者人数已超过3.5亿,抑郁症也超越癌症成为世界第二大疾病。重度抑郁症(MDD)是抑郁症的重度表现,患者的工作与生活受到极大的影响,无法正常进行生活与社交,甚至有自杀倾向,自杀率高达到15%。在中国,只有2%的抑郁症患者得到了系统治疗,仍有20万患者选择自杀,给社会经济和人口造成很大的损害。因此抑郁症也成为了中国第二大负担疾病。精神分裂症是世界上另一种常见的精神疾病,全球患病人数超过2300万,终身发病率可高达8‰甚至更高,且复发率很高,患者早年死亡率是普通人群的2～3倍。精神分裂症严重影响患者的工作与生活,甚至和残疾有很大的关联,因此精神分裂症患者在社会中容易受到歧视,人权容易受到侵犯。精神分裂症可以通过药物与心理治疗,但是仍然有10%～30%的患者治疗无效。抑郁症与精神分裂症发病机制十分复杂,假说众多,通常认为与基因遗传、性别、神经激素分泌、心理与社会环境、免疫以及肠道微生物等因素有关。针对不同的发病机制需要开发不同的抗精神病药物。依匹哌唑是继大冢制药开发的阿立哌唑之后又一抗精神病的重磅药物。对于精神分裂症的阴性症状...

【文章页数】：74 页

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摘要
ABSTRACT
符号与缩写词说明
第1章 绪论
    1.1. 抑郁症的概述
    1.2. 重度抑郁症
        1.2.1. 重度抑郁症的概念及现状
        1.2.2. 重度抑郁症的表现
        1.2.3. 重度抑郁症的诊断
        1.2.4. 重度抑郁症的发病机制学说
        1.2.5. 重度抑郁症的其他发病机制
        1.2.6. 研究意义
    1.3. 精神分裂症
        1.3.1. 精神神分裂症的概念
        1.3.2. 精神分裂症的分类及诊断标准
        1.3.3. 精神分裂症的诊断标准
        1.3.4. 精神分裂症的发病机制
    1.4. 抗精神病药
        1.4.1. 典型抗精神病药
        1.4.2. 非典型抗精神病药
    1.5. 依匹哌唑
        1.5.1. 现有依匹哌唑合成路线调研
        1.5.2. 依匹哌唑重要中间体合成研究
第2章 依匹哌唑的合成研究
    2.1. 仪器与试剂
        2.1.1. 实验所用仪器
        2.1.2. 实验所用试剂
    2.2. 依匹哌唑关键中间体的合成
    2.3. 合成路线调研
    2.4. 中间体合成设计路线二的合成研究过程
        2.4.1. 化合物58:4-氧代-4-(噻吩-2-基)丁酸的合成研究
        2.4.2. 化合物59:4-(噻吩-2-基)丁酸的合成研究
        2.4.3. 化合物60:6,7-二氢苯并[b]噻吩-4(5H)-酮的合成研究
        2.4.4. 化合物61:5-溴-6,7-二氢苯并[b]噻吩-4(5H)-酮的合成研究
        2.4.5. 化合物25:苯并[b]噻吩-4-醇的合成研究
        2.4.6. 中间体苯并[b]噻吩-4-醇实验结果总结
    2.5. 终产物依匹哌唑的合成路线
        2.5.1. 化合物63:苯并[b]噻吩-4-基三氟甲磺酸盐的合成研究
        2.5.2. 化合物65:4-(苯并[b]噻吩-4-基)哌嗪-1-羧酸叔丁酯的合成研究
        2.5.3. 化合物13:7-羟基-2(1H)-喹啉酮的合成研究
        2.5.4. 化合物68:7-(4-溴丁氧基)-喹啉-2(1H)-酮的合成研究
        2.5.5. 化合物12:7-[4-(4-苯并[b]噻吩-4-基-哌嗪-1-基)丁氧基]-1H-喹啉-2-酮的合成研究
        2.5.6. 依匹哌唑合成总结
第3章 结果与讨论
    3.1. 依匹哌唑合成路线整体评价
    3.2. 化合物58合成的结果与讨论
    3.3. 化合物59合成的结果与讨论
    3.4. 化合物61的合成结果与讨论
第4章 总结与展望
    4.1. 实验总结
    4.2. 未来展望
参考文献
附录
致谢
研究成果及发表的学术论文
作者及导师简介
附件



本文编号：3805413