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甜菊糖苷的体外代谢及生物活性研究

发布时间:2021-09-16 17:45
  甜菊糖苷均具有相同的萜烯分子骨架(内-贝壳杉烯酸,ent-kaurenoic acid),该结构赋予其广泛的生理活性。近年来,因为甜菊糖苷的天然性和不断被发现的生理功效,加上其高甜度、低热量等特点,在很多领域已经取代传统的甜味剂蔗糖。目前国内外对斯梯夫苷、莱鲍迪苷A及其代谢产物甜菊醇的安全性和生物活性方面的研究逐渐增多,但甜菊糖苷的体内外代谢机制及甜味剂对以解毒为主的Ⅱ相代谢酶的影响尚不明确;它们的细胞毒性也有待于被认识、发掘和利用,也很少有关于它们对人源肿瘤细胞的抑制作用研究。基于此,本文将深入解析人肝微粒及尿苷-5-二磷酸葡糖醛酸转移酶(UGT)催化下甜菊糖苷和尿苷-5-二磷酸葡醛酸(UDPGA)反应的Ⅱ相代谢产物和动力学过程,探究外源物质存在下对甜菊醇醛酸化的影响,明确甜菊糖苷的体外代谢机制和体内代谢的共存物竞争机制,探究甜菊糖苷的降血糖活性,深入研究甜菊糖苷及其人体代谢产物甜菊醇对人消化系统中的癌细胞生长的影响,分析甜菊醇对人肿瘤细胞特别是消化系统癌细胞的抑制作用及其可能的信号通路。以期明确甜菊糖苷的结构与其代谢特征及药理活性之间的关系,为甜菊糖苷这一大类生物活性甜味剂的深度利... 

【文章来源】:江南大学江苏省 211工程院校 教育部直属院校

【文章页数】:113 页

【学位级别】:博士

【部分图文】:

甜菊糖苷的体外代谢及生物活性研究


甜菊糖苷的代谢Fig.1-2Themetabolicpathwayofsteviolglycosides

糖尿病,数据统计


第一章 绪 论9图1-3 糖尿病数据统计与预测[71]Fig.1-3 Statistics and prediction of diabetes mellitus目前糖尿病患者主要为I型糖尿病和II型糖尿病,两者主要特征见表1-5,这两类占到总糖尿病人数的90%以上,除此之外还有少量的妊娠型糖尿病等。糖尿病发病过程中由于长期的高血糖症状常常会导致身体机能出现多种并发症,对身体的主要器官和组织造成不同程度的损伤,甚至会造成神经性损伤,使人生活质量下降 (图1-4)[71-72]。表1-5 糖尿病的分类与症状Table 1-5 Classification and aymptom of diabetes类型 I型糖尿病 II型糖尿病病因 缺乏胰岛素分泌能力,需要每天注射胰岛素胰岛素受体损伤,人体无法有效利用胰岛素症状 多尿、口渴、常有饥饿感、体重减轻、视力衰退和疲乏等明显症状初期并发症表现不明显

糖尿病并发症


江南大学博士学位论文10图1-4 糖尿病并发症[71]Fig.1-4 Diabetes complications(2) 糖尿病药物治疗糖尿病的药物治疗分为口服降糖药和注射胰岛素[73-74]。口服治疗药物根据作用机制的不同可以分为三类:一是胰岛素促泌剂,主要为磺脲类、格列奈类药物;二是胰岛素增敏剂,主要双胍类、噻唑烷二酮类降糖药;三是糖吸收抑制剂,主要是 -葡萄糖苷酶抑制剂。其中较为常用的是 -葡萄糖苷酶抑制剂和双胍类降糖药[75-76]。目前针对糖尿病的治疗并没有根治的办法,而在治疗过程中对饮食有苛刻的要求,不能食用甜食等高热量食物,这使得糖尿病患者的生活质量下降,身心造成创伤,这就使得开发药食两用的产品具有重要的实际意义。甜菊糖苷作为无热量甜味剂可以使糖尿病患者继续享受“甜蜜”美食,其特殊的萜烯结构赋予的生物活性使得其在糖尿病患者的食疗里发挥重要作用。(3) 甜菊糖的降血糖血脂活性甜菊糖苷因其天然高甜度零热量以及其并未被胃或小肠吸收,而且甜菊糖不会在人体内储存,长期摄入甜菊糖,不影响其空腹血糖,还能改善血脂血压,因此它可以作为甜味剂使糖尿病患者继续享受“甜蜜”美食[77]。甜菊糖苷的萜烯结构赋予其独特的生物活性


本文编号:3397010

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