侧柏叶乙酸乙酯提取物泡沫气压剂的制备及其质量研究

发布时间：2017-12-12 21:39

  本文关键词：侧柏叶乙酸乙酯提取物泡沫气压剂的制备及其质量研究

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【摘要】：本文针对雄性秃的症状,临床上治疗雄性脱发的西药,大多都存在性欲减退、阳痿、过敏等不良反应,以期在中药方面做出努力,可以筛选抑制秃发的药物,避免出现上述症状。本研究通过比较侧柏叶乙酸乙酯提取物与非那雄胺对5α-还原酶活性的抑制作用,选出活性最强化合物,将其制成泡沫气压剂,以达到最优的质量效果,对其进行质量研究。通过正交试验的方法,考察提取侧柏叶过程中的各因素对含量的影响。采用MTT比色法评价非那雄胺与侧柏叶乙酸乙酯提取物对RM-1细胞的细胞毒性作用。优化了HPLC法测定5α-还原酶体系。筛选比较非那雄胺与侧柏叶乙酸乙酯提取物对5α-还原酶抑制作用。确定侧柏叶的最适提取方法为,侧柏叶粉末与乙醇溶剂的比例为1:10,乙醇浓度为60%,采用超声波辅助提取两次,每次1h,用乙酸乙酯萃取为最佳,芦丁含量约为8.28%。在MTT实验中,对RM-1有明显的抑制效果,浓度依赖性,在RM-1有较高的存活率时,非那雄胺与侧柏叶乙酸乙酯萃取物的浓度最适均为100μg/mL。确定5α-还原酶的反应体系:在37℃反应环境下,加入500μL浓度为5000μg/mL的5α-还原酶,500μLpH6.5的磷酸缓冲溶液,150μL浓度为500μg/mL的睾酮溶液,250μL浓度为2000μg/mL的NADPH溶液,反应时间设定为0.5h。侧柏叶乙酸乙酯萃取物对5α-还原酶有一定的抑制作用,抑制率为73.36±3.53%。采用单因素考察法,确定泡沫气压剂的最优处方。通过Franz扩散池,评价其透皮性能。通过泡沫性能考察得到泡沫气压剂最优配方12%Tween-80,6%丙二醇,81%水。对其透皮性能进行评价,比较侧柏叶乙酸乙酯提取物泡沫气压剂,软膏剂以的累计透过量和皮肤滞留量。侧柏叶乙酸乙酯提取物泡沫气压剂的透皮性和其软膏剂的透皮性相似,累计透过12h后,该药物透皮量分别为47.08μg/cm2,45.92μg/cm2,相应的软膏剂皮内滞留量为8.24±0.11μg/cm2,侧柏叶乙酸乙酯提取物泡沫气压剂的滞留量为8.49±0.67μg/cm2。通过本课题的研究,为治疗抑制秃发提供新思路,而所制备的剂型,制作成本低便宜,适用于工业化大生产,剂型更稳定,更好的为病患考量,为患者用药提供便利。同时也为丰富了侧柏叶提取物的剂型、开发侧柏叶新剂型打下基础。
【学位授予单位】：哈尔滨商业大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R283.6

【参考文献】

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1 张怡评;陈伟珠;洪专;易瑞灶;;海带化学成分及药理活性研究进展[J];中医药导报;2014年13期

2 何俊明;;侧柏叶临床应用分析[J];上海中医药杂志;2012年09期

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本文编号：1284088