新型吩噻嗪类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性评价

发布时间：2017-12-15 02:00

  本文关键词：新型吩噻嗪类衍生物的设计、合成及体外抗肿瘤活性评价

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【摘要】：吩噻嗪类化合物具有很好的抗精神病、抗组胺、抗癌、抗菌、抗结核等多种生物活性,在临床治疗中有着广泛应用;三氮唑和氨基二硫代甲酸酯结构单元广泛存在于许多天然产物中,其良好的生物活性和潜在的药学应用价值,它们是近年来医药学领域研究的热点之一。本论文在文献报道的含吩噻嗪结构、三氮唑结构、氨基二硫代甲酸酯结构的化合物活性研究的基础上,设计并合成了含三氮唑结构的新型吩噻嗪类化合物和含氨基二硫代甲酸酯结构的新型吩噻嗪类化合物。并选用MTT的方法对这些化合物进行了体外抗肿瘤评估。详细研究工作如下:一、运用有机化学反应的知识,合成了含三氮唑结构单元的吩噻嗪衍生物27个,含氨基二硫代甲酸酯结构单元的吩噻嗪衍生物21个,48个化合物均未见文献报道。这些新的化合物均通过1H NMR、13C NMR、HR-MS进行了结构确认。二、选用MTT法对所合成的化合物进行了抗肿瘤生物活性初步评价工作。选择了其对人食管癌细胞(EC-109)、人胃癌细胞(MGC-803)、人前列腺癌细胞(PC3)的抑制活性。实验结果表明,含三氮唑基团的吩噻嗪类化合物19f、19i、22d对胃癌细胞MGC-803的IC50分别为:8.808±1.286μM、5.081±0.809μM、5.006±1.046μM,化合物22f、22j对前列腺癌细胞PC3的IC50分别为:6.762±0.251μM、0.537±0.316μM,特别是化合物22j其对前列腺癌细胞PC3是5-氟尿嘧啶的20倍左右。含二硫代甲酸酯基团的吩噻嗪类化合物10g(IC50=8.59±0.637μM)和10p(IC50=8.71±0.040μM)对肿瘤细胞PC3的活性均优于阳性对照5-氟尿嘧啶,而且化合物10g(IC50=7.96±0.071μM)对肿瘤细胞EC-109的活性也优于5-氟尿嘧啶。
【学位授予单位】：郑州大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2017
【分类号】：R914;R96

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本文编号：1290169