棕树心抗肿瘤活性成分研究

发布时间：2017-12-27 07:30

  本文关键词：棕树心抗肿瘤活性成分研究　出处：《安徽医科大学》2017年硕士论文　论文类型：学位论文

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【摘要】：肿瘤是危害人类健康的疾病之一,是仅次于心血管疾病的第二大杀手。临床上使用的化学合成药物治疗肿瘤对人体正常组织损害较大,引起不良反应的几率较高。从天然产物中发现活性先导化合物进而开发出副作用较小的抗肿瘤药物是一个有效途径。在课题组前期的药理活性筛选实验中,以人胃腺癌细胞株BGC-823、人乳腺癌细胞株MCF-7为体外抗肿瘤细胞模型对一系列的中草药提取物进行抗肿瘤活性测定,其中棕树心提取物对所筛选体外抗肿瘤模型具有较好的生长抑制作用。通过对石油醚部位、乙酸乙酯部位、正丁醇部位进一步的筛选,最终选择活性较好的石油醚和乙酸乙酯为活性部位,为探究棕树心抗肿瘤的潜在活性物质,本课题对其活性部位进行了化学成分研究,采用各种色谱方法,分离纯化得到一系列化合物,并通过体外抗肿瘤及抗氧化活性筛选对分离得到的化合物进行初步的活性评价。综合运用硅胶柱色谱、Sephadex LH-20凝胶柱色谱、MCI凝胶柱色谱、ODS C18开放柱色谱、高效液相色谱、薄层制备及重结晶等方法从棕树心中分离得到22个化合物,通过理化性质和1H-NMR、13C-NMR、ESI-MS等波谱学方法鉴定了15个化合物,鉴定为:4-羟基-3,5-二羟基-2-甲基-γ-吡喃酮(1),二十四烷酸(2),儿茶酚(3),1,3-二羟基蒽醌(4),β-谷甾醇(5),2,6-二甲氧基-苯甲酸(6),3,5-二羟基-γ-吡喃酮(7),5-羟基-2-羟甲基-γ-吡喃酮(8),对羟基苯甲酸(9),胡萝卜苷(10),大叶茜草素(11),1,3-二羟基蒽醌(12),1,3,6-三羟基-2-甲基蒽醌-3-O-β-D-吡喃鼠李糖(1→2)-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(13),Hypoglaucin H(14),Dioscin(15);6个未确定结构的化合物分别为脂肪酸类4个,甾体类2个,结构正在鉴定中;已鉴定化合物中化合物1、2、4、6~8、11~13为首次从棕榈属植物中分离得到,化合物10、14为首次从该植物中分离得到的化合物。将活性部位分离得到的单体化合物进行抗肿瘤和抗氧化活性筛选,其中抗肿瘤活性研究表明:醌类化合物有较好的抗肿瘤活性,其中以大叶茜草素对U20S细胞株的生长的抑制作用最大,其IC50值为18.1μg/mL;抗氧化活性表明化合物中以大叶茜草素的抗氧化作用最佳,但均略小于对照品的抗氧化活性。这些研究表明大叶茜草素具有抗肿瘤及抗氧化方面的活性,因此为后期其体外活性的研究奠定了基础。
[Abstract]:Tumor is one of the diseases that harm human health, and it is the second largest killer after cardiovascular disease. The clinical use of chemical synthetic drugs in the treatment of tumors is more damaging to normal tissues and is more likely to cause adverse reactions. It is an effective way to discover active precursor compounds from natural products and develop an antitumor drug with smaller side effects. In our previous pharmacological activity screening experiments, human gastric carcinoma cell line BGC-823, human breast cancer cell line MCF-7 in vitro antitumor cell model for determination of Chinese herbal extracts a series of antitumor activity, the extract of palm heart screening in vitro anti tumor model has good inhibitory effect on growth. Through further screening of the petroleum ether fraction, ethyl acetate and n-butanol, selected high activity of petroleum ether and ethyl acetate as the active site for potential antitumor active substances on palm heart, this paper studied the chemical constituents of the active site, using various kinds of chromatography, purified by a a series of compounds, and in vitro antitumor and antioxidant activity of screening compounds isolated were preliminary activity evaluation. 缁煎悎杩愮敤纭呰兌鏌辫壊璋便，

本文编号：1340800