新型六氢哒嗪类与四氢异吲哚-1,3-二酮类化合物的设计、合成及除草活性研究

发布时间：2023-09-03 20:24

　　化学除草剂的使用为农业生产中杂草防治提供了极大便利并提高了农业生产效益。然而杂草抗药性问题却导致长期使用的除草剂效果降低。为应对已经出现的抗性问题,开发新型除草剂就显得非常必要。目前针对靶标,设计高活性抑制剂无疑成为新农药创制中省时、高效的方法。原卟啉原氧化酶(PPO)是植物叶绿素生物合成中的一个关键酶,是除草剂的重要靶标。尽管PPO酶抑制剂类除草剂已经有四十年的发展历史,但该类除草剂一直受到广泛关注,新品种不断面世。PPO酶抑制剂类除草剂具有以下优点：高效低毒广谱、作用迅速、持效期长以及环境相容性好等特点。更重要的是,该类抑制剂的作用机制为模拟底物原卟啉原Ⅺ的部分结构,与底物竞争结合PPO酶,与其他除草剂相比,杂草不易对其产生抗性,截止到目前有452例杂草抗性报道,其中仅有6例是关于PPO酶抑制剂类除草剂。如今随着草甘膦抗性日益严重以及PPO酶转基因作物的问世,PPO酶抑制剂又重新成为新型除草剂的研发热点之一。 通过总结PPO酶抑制剂的结构演变历史与当前的最新研究进展,针对部分该类除草活性分子通常存在作物安全性差、内吸活性低的缺点,本文选择商品化环状亚胺类除草剂为起始骨架,运用活性亚...

【文章页数】：176 页

【学位级别】：博士

【文章目录】：
摘要
Abstract
第一章 文献综述
    1.1 引言
    1.2 原卟啉原氧化酶概述
        1.2.1 PPO酶的性质、功能及其结构
        1.2.2 PPO酶抑制剂及其作用机理
    1.3 PPO酶抑制剂的化学研究进展
        1.3.1 PPO酶抑制剂的结构发展演变
        1.3.2 当前PPO酶抑制剂的研究热点
    1.4 不活泼芳香族异硫氰酸酯的合成研究进展
        1.4.1 以胺为原料的合成
        1.4.2 以卤代物和硫氰酸盐为原料的合成
        1.4.3 以膦亚胺叶立德为原料的合成
        1.4.4 以腈氧化物为原料的合成
    1.5 本论文的选题目的与设计思路
第二章 吡啶基异硫氰酸酯的合成
    2.1 引言
    2.2 结果与讨论
    2.3 实验部分
        2.3.1 仪器与试剂
        2.3.2 合成方法
    2.4 本章小结
第三章 含吡啶环的六氢哒嗪类化合物的合成与除草活性研究
    3.1 引言
    3.2 N-取代吡啶基四氢哒嗪-1(2H)-硫代甲酰胺的合成与除草活性
        3.2.1 实验部分
        3.2.2 结果与讨论
    3.3 4-(取代吡啶基)-1,2-四亚甲基-3-硫代-1,2,4-三唑啉-5-酮的合成与除草活性
        3.3.1 实验部分
        3.3.2 结果与讨论
    3.4 本章小结
第四章 含2-苯并噁唑啉酮结构的四氢异吲哚-1,3-二酮类化合物的合成与除草活性研究
    4.1 引言
    4.2 实验部分
        4.2.1 仪器和试剂
        4.2.2 合成方法
    4.3 结果与讨论
        4.3.1 化学合成
        4.3.2 结构验证
        4.3.3 X-射线单晶衍射分析
        4.3.4 生物活性
    4.4 本章小结
第五章 含苯氧羧酸酯基的四氢异吲哚-1,3-二酮类化合物的合成与除草活性研究
    5.1 引言
    5.2 实验部分
        5.2.1 仪器和试剂
        5.2.2 合成方法
    5.3 结果与讨论
        5.3.1 化合物的合成
        5.3.2 化合物的谱图解析
        5.3.3 生物活性
    5.4 本章小结
第六章 结论及展望
    6.1 本论文结论与创新点
    6.2 展望
参考文献
附录
    附录一 生物活性测定方法
    附录二 部分化合物的核磁、红外谱图
致谢
个人简历、博士期间发表的学术论文



本文编号：3845723