血管内皮抑素副作用/药理学/药物动力学/适应症/禁忌症/药物相互作用

  本文关键词：血管内皮抑素，由笔耕文化传播整理发布。

血管内皮抑素副作用;别名:恩度、ENDOSTAR、YH-16;血管内皮抑素适应症:用于配合化疗治疗不能手术的非小细胞肺癌。;血管内皮抑素药理学作用:大肠杆菌高效表达且经修饰的基因工程产品。对毛细血管内皮细胞、主动脉内皮细胞有特异的抑制增殖作用，而对非血管内皮细胞系细胞、平滑肌细胞等则无增殖抑制作用。免疫组化表明本品能阻断血管生成。它的作用与时相有关，具浓度依赖性，肿瘤对本品无抗药性。但是，抑制肿瘤血管的产生的治疗途径不能消除所有的肿瘤细胞，只能阻止肿瘤细胞的生长，因之被称为“休眠诱导”方式，单次30min内静脉滴注30mg/m2和60mg/m2，及120min内静脉滴注120mg/m2和210mg/m2的最高血药浓度(Cmax)分别为(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml；0～24h血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)分别为(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml，试验结果表明，健康志愿者静脉滴注不同剂量本品后，在研究剂量范围内药代动力学呈近似线性的特征。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。2005年经我国食品药品监督管理局批准上市。

 分类名称

一级分类：抗肿瘤药物 二级分类：生物反应调节剂 三级分类： 

 药品英文名

rh-Endostatin

 药品别名

恩度、ENDOSTAR、YH-16

 药物剂型

注射液：每支15mg(3ml)。

 药理作用

大肠杆菌高效表达且经修饰的基因工程产品。对毛细血管内皮细胞、主动脉内皮细胞有特异的抑制增殖作用，而对非血管内皮细胞系细胞、平滑肌细胞等则无增殖抑制作用。免疫组化表明本品能阻断血管生成。它的作用与时相有关，具浓度依赖性，肿瘤对本品无抗药性。医学/全在线但是，抑制肿瘤血管的产生的治疗途径不能消除所有的肿瘤细胞，只能阻止肿瘤细胞的生长，因之被称为“休眠诱导”方式，单次30min内静脉滴注30mg/m2和60mg/m2，及120min内静脉滴注120mg/m2和210mg/m2的最高血药浓度(Cmax)分别为(4.30±0.69)μg/ml、(13.87±0.61)μg/ml、(11.49±3.29)μg/ml和(29.23±13.98)μg/ml；0～24h血药浓度-时间曲线下面积(AUC0-24h)分别为(9.64±1.29)μg·h/ml、(18.67±4.99)μg·h/ml、(58.94±22.52)μg·h/ml和(124.78±42.94)μg·h/ml，，试验结果表明，健康志愿者静脉滴注不同剂量本品后，在研究剂量范围内药代动力学呈近似线性的特征。滴注速率、时间和总剂量均可影响AUC和峰浓度水平。2005年经我国食品药品监督管理局批准上市。

 药动学

 适应证

用于配合化疗治疗不能手术的非小细胞肺癌。

 禁忌证

 注意事项

单次给药个别患者有一过性心律失常或心前区闷痛，呼吸、血压、体重给药前后无改变，血常规、尿常规、便常规＋潜血、肝功能、肾功能等项检查，均在正常范围之内，试验前后无显著差异，连续28天给药后除个别患者有一过性心律失常或心前区闷痛外，呼吸、血压、体重给药前后无改变，血常规、尿常规、便常规＋潜血、肝功能、肾功能等项检查，均在正常范围之内，试验前后无显著差异。医学全/在线本品虽然可以单独应用但有效率较低，提高剂量也未能提高疗效。重组人血管内皮抑制素注射液与NP方案联合治疗非小细胞肺癌具有协同作用，且不增加NP的不良反应。本品与NP联合是一安全、有效的晚期非小细胞肺癌治疗方案。2～8℃避光保存。

 不良反应

 用法用量

血管内皮抑素注射液7.5mg/m2。医学全在/线静脉滴注，维持3～4h，第1～14天，每3周重复一次。

 药物相应作用

 专家点评

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