G蛋白偶联受体磷酸化研究进展

发布时间：2017-11-01 12:09

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【摘要】：G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptors,GPCR)是具有重要生理病理功能的跨膜受体蛋白。GPCR磷酸化与G蛋白偶联受体激酶(G protein-coupled receptor kinases,GRKs)、蛋白激酶C(proteinkinase C,PKC)及β抑制蛋白(β-arrestin)密切相关。GPCR发生磷酸化可选择性的激活G蛋白依赖或G蛋白非依赖β-arresin信号转导通路,因而表现出偏向性受体/配体的特点。生物发光共振能量转移(bioluminescence resonance energy transfer,BRET)及Duolink等新技术的应用,推进了GPCR磷酸化的研究进程。本文简要综述了GRK、β-arrestin、PKC等对GPCR磷酸化的作用及GPCR发生磷酸化后对偏向性信号转导的影响,并探讨了目前研究GPCR磷酸化的最新技术,为进一步了解GPCR生理病理功能和药物研发提供理论基础。
【作者单位】： 曲阜师范大学;济宁医学院神经生物学研究所;
【关键词】： G蛋白偶联受体 磷酸化 信号转导 生物发光共振能量转移 Duolink
【基金】：国家自然科学基金(31271243) 山东省自然科学基金(ZR2015CL021) 山东省高校科技计划(JY2015KJ001)
【分类号】：R3411
【正文快照】： G蛋白偶联受体(G protein-coupled receptor,GPCR)为7次跨膜蛋白,是人体内最大的膜受体,可与激素、多肽等多种配体相互作用。GPCR与不同配体作用后,可激活细胞内不同亚型的G蛋白进行信号转导,最终将细胞外信号传递到胞内,进而调控各种生物反应[1]。GPCR结构和功能调控与多种蛋

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