川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束的体外评价及在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布

发布时间：2022-10-19 15:11

　　目的探索川芎嗪聚乙二醇-聚乳酸羟基乙酸共聚物（PEG-PLGA）纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布。方法采用（PEG-PLGA）纳米胶束包载川芎嗪,制备川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束,对载药系统进行表征,采用体外释药和急性心肌缺血模型大鼠体内的组织分布试验对该载药系统进行评价。结果川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束粒径为（15.8±0.9）nm,Zeta电势为-（20.5±0.4）mV,载药量电镜结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束明显的圆球形结纳米胶束呈现良好的光束,散射良好;体外释药试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束释药缓慢,组织分布试验发现川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束在正常大鼠脏器中AUC分布大小表现为肺＞肝＞脾＞心≈肾＞脑,但是,该纳米胶束在急性心肌缺血模型大鼠中AUC分布大小却表现为肺＞肝＞心＞脾＞肾＞脑,川芎嗪PEG-PLGA心脏中的1.68倍,且差异有统计学意义（P ＜0.05）。结论这些结果表明川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束具有良好的载药性能和缓释药物特点,可将药物蓄积于缺血心肌,具有良好的心脏靶向性。 

【文章页数】：6 页

【文章目录】：
1 材料与方法
    1.1 药品与试剂
    1.2 仪器
    1.3 动物
    1.4 方法
        1.4.1 川芎嗪PEG-PLGA纳米胶束的制备
        1.4.2 粒径、Zeta电位及形态
        1.4.3 包封率及载药量
        1.4.4 临界胶束浓度 (critical micelle concentra-tion, CMC) 测定
        1.4.5 体外释放
        1.4.6 试验方法
        1.4.7 组织样品的制备
        1.4.8 色谱条件
        1.4.9 方法学考察及评价
            1.4.9. 1 专属性
            1.4.9. 2 标准溶液的配制
            1.4.9. 3 精密度和准确度
            1.4.9.4稳定性考察
2 结果
    2.1 纳米胶束表征、载药量及包封率
    2.2 临界胶束浓度的测定
    2.3 体外释放
    2.4 方法专属性
    2.5 标准曲线的建立
    2.6 精密度和准确度
    2.7 稳定性
    2.8 组织分布
3 讨论


【参考文献】：
期刊论文
[1]丹参酮ⅡAPEG-PE纳米胶束的制备、体外释放及在急性心肌缺血模型大鼠体内的心脏靶向性[J]. 方俊,柳威,汤梦婕,李湘平.  中南药学. 2018(07)
[2]葛根素PEG-PE纳米胶束的制备及在急性心肌缺血模型小鼠体内的组织分布[J]. 冯玉兰,柴薇薇,李健和,刘新义.  中国药学杂志. 2017(21)
[3]川芎嗪减轻大鼠心肌缺血再灌注损伤后心肌细胞凋亡及其机制研究[J]. 吕磊,张洁,殷宇刚,徐军.  东南国防医药. 2016(04)
[4]川芎嗪醇质体贴片在大鼠体内的药动学以及抗心肌缺血与缺血后再灌注损伤的作用[J]. 刘星言,何志巍,李彩虹,曾昭武,刘宏.  中国现代医学杂志. 2012(13)
[5]心肌缺血区靶向机制及策略探讨[J]. 孙桂兰,林晓.  药学学报. 2010(07)
[6]川芎嗪后处理对大鼠心肌缺血再灌注损伤的保护作用[J]. 顾迎春,郭维军,于晓玲.  国际心血管病杂志. 2009(05)
[7]磷酸川芎嗪滴丸在健康人体的药代动力学和生物等效性[J]. 黄鹏,李新华,张红,熊玉卿.  中国临床药理学杂志. 2005(06)
[8]川芎嗪对缺血-再灌注损伤兔心肌线粒体结构及功能的影响[J]. 王万铁,许涛,徐正祄,金可可,潘雪蓉,李东,方周奚.  基础医学与临床. 2004(03)



本文编号：3693601