利伐沙班及其拮抗剂对大鼠出血模型的影响

发布时间：2017-07-01 03:03

  本文关键词：利伐沙班及其拮抗剂对大鼠出血模型的影响，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：目的研究利伐沙班的出血副作用,并对其拮抗剂对大鼠出血模型的影响进行探索。方法大鼠ig给予不同剂量利伐沙班(0.3~30 mg/kg)1.5 h后,根据断尾法测定的出血时间、出血量,以及凝固法测定的血浆凝血酶原时间(PT),观察其出血副作用;大鼠ig给予大剂量利伐沙班(30 mg/kg)制备大鼠出血模型,尾iv人凝血酶原复合物或白眉蛇毒血凝酶,通过测定大鼠断尾出血时间、出血量以及血浆PT,观察两种药物对出血作用的拮抗效果。结果大鼠ig给予不同剂量的利伐沙班后,出血时间、出血量、血浆PT都明显增加,与利伐沙班的剂量呈正相关;人凝血酶原复合物能够显著抑制利伐沙班所致的出血时间、出血量和血浆PT的增加,而白眉蛇毒血凝酶对上述指标无明显影响。结论利伐沙班存在剂量相关性的出血副作用,在出血严重时,可采用人凝血酶原复合物作为拮抗剂进行治疗。
【作者单位】： 天津市新药安全评价研究中心;
【关键词】： 利伐沙班 出血副作用 人凝血酶原复合物 拮抗剂
【基金】：天津市应用基础与前沿技术研究计划青年项目(14JCQNJC13300)
【分类号】：R965;R-332
【正文快照】： 凝血因子Xa(Factor Xa,FXa)是抗凝级联反应中的关键调节子,可促进血栓形成,近年来口服FXa抑制剂已经成为抗凝药物研发的热点。目前临床上已经应用的口服FXa抑制剂有利伐沙班、阿哌沙班、达瑞沙班等[1]。其中开发最早、最具有代表性的是利伐沙班,它由拜耳制药公司和强生公司联

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