～（99）Tc～m-DEMDP的制备及生物分布研究

发布时间：2020-06-26 18:52

【摘要】： 亚甲基二膦酸二乙酯(DEMDP)是当今核医学领域应用最广泛的骨显像剂亚甲 基二膦酸(MDP)的类似物。文献中有关DEMDP的合成及其金属螯合物的研究已 有一些报道，但是，对于DEMDP的99Tcm标记及标记物的生物分布尚未见报道。 本文对由合成MDP的母液中提取出来的DEMDP进行了元素分析、核磁共 振、红外光谱、质谱分析，从而对其结构进行了表征。 以氯化亚锡为还原剂，对DEMDP进行了99Tcm标记，探索了最佳标记条件。 研究结果表明，标记反应的最佳条件为：8mgDEMDP，0． 4mg SnCl2·2H2O，反 应液pH值范围为1． 5-4． 8，反应温度为100℃，反应时间为30min，标记率可达95% 以上。标记物体外稳定性好，标记后室温下放置6h，标记率仍能保持在90%以上， 其稳定性满足动物实验要求。 观察了99Tcm-DEMDP在昆明小白鼠的体内分布情况，发现标记物的骨摄取较 高，且滞留时间长，但标记物的血清除较慢。同时动物实验结果表明标记物在肾 中分布高，提示标记物主要经过肾排泄。 研究了反相离子对HPLC分析99Tcm-DEMDP的条件。最佳淋洗条件为： 0． 1mol／L NaAC+0． 003mol／L TBA+2%EtAC+0． 0065mol／L DEMDP+0． 005mol／L Sn2+，流速为2mL／min。得到了三种不同温度下DEMDP的99Tcm标记物的图谱， 并在相同淋洗条件下与99Tcm-MDP的图谱进行了比较，其结果表明DEMDP在加热 条件下进行99Tcm标记时不会发生分解生成MDP。
【学位授予单位】：中国原子能科学研究院
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2002
【分类号】：R817

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本文编号：2730746