68 Ga-DOTA-K-PEG 2 -(K-FA) 2 靶向卵巢癌及其腹腔转移灶显像的实验研究

发布时间：2023-04-29 22:15

　　目的:制备68Ga-1,4,7,10-四氮杂环十二烷-1,4,7,10-四乙酸-赖氨酸-聚乙二醇-赖氨酸叶酸二聚体[ ⁶⁸Ga-DOTA-K-PEG₂-(K-FA)₂ ,简称68Ga-DOTA-2P-FA2],并研究其用于卵巢癌及腹腔转移灶靶向显像的价值。方法:合成68Ga-DOTA-2P-FA2并考察其体外理化特性,构建皮下荷人卵巢癌(SKOV3)及其腹腔转移灶裸鼠模型。设立叶酸受体阻断组、荷人肺癌(A549:叶酸受体表达阴性)裸鼠阴性对照组及空白对照组。考察68Ga-DOTA-2P-FA2体内生物学分布,皮下荷瘤鼠在显像剂尾静脉给药后120 min行microPET检查、腹腔转移荷瘤鼠在显像剂尾静脉给药后60 min行microPET-CT显像。结果:68Ga-DOTA-2P-FA2放射化学纯度为(96.30±1.28)%,体外稳定性好,叶酸受体亲合实验IC50为17.1 nmol/L,辛醇/水分配系数(lg P)为-1.89。尾静脉注射后120 min,卵巢癌皮下肿瘤放射性摄取达到峰值,可被过量叶酸有效阻断,其在血...

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【文章目录】：
1 材料和方法
    1.1 材料
    1.2 方法
        1.2.1 DOTA-K-PEG2-(K-FA)2的制备
        1.2.268Ga-DOTA-2P-FA2的制备及体外实验
        1.2.3 检测辛醇/水分配系数
        1.2.468Ga-DOTA-2P-FA2叶酸受体结合实验
        1.2.568Ga-DOTA-2P-FA2生物学分布实验
        1.2.6 microPET显像
        1.2.7 卵巢癌腹腔转移灶构建及microPET-CT显像和荧光显像
    1.3 统计学方法
2 结果
    2.168Ga-DOTA-2P-FA2理化性质
    2.268Ga-DOTA-2P-FA2荷人卵巢癌裸鼠体内生物学分布
    2.3 皮下移植瘤68Ga-DOTA-2P-FA2microPET显像
    2.4 卵巢癌腹腔转移灶68Ga-DOTA-2P-FA2micro-PET-CT显像
3 讨论



本文编号：3805845