去甲文拉法辛的合成

发布时间：2018-06-30 17:00

  本文选题：去甲文拉法辛 + 抗抑郁药　； 参考：《中国现代应用药学》2014年02期

【摘要】：目的合成去甲文拉法辛。方法以对羟基苯乙酸为原料,经羟基保护,水解得对苄氧基苯乙酸(3),再经二氯亚砜氯代,二甲胺胺解得N,N-二甲基-4-苄氧基苯乙酰胺(5),5在正丁基锂催化下与环己酮反应得N,N-二甲基-2-(1-羟基环己基)-4-苄氧基苯乙酰胺(6),6经BH3/THF还原,Pd/C催化氢解后制得目标化合物去甲文拉法辛(1)。结果目标化合物经元素分析、氢谱、质谱和红外光谱确证其化学结构,总收率为28.8%。结论本方法原料易得,收率高,产品纯度好,适合工业化生产。
[Abstract]:Objective to synthesize norvenlafaxine. Methods p-benzyloxyphenylacetic acid (3) was hydrolyzed from p-hydroxyphenylacetic acid and then chlorinated by dichloro sulfoxide. N-dimethyl-4-benzyloxyphenylacetamide (5) -5 was synthesized by dimethylamine hydrolysis with cyclohexanone catalyzed by n-dimethyl-4-benzyloxyphenylacetamide (5) under the catalysis of lithium Ding Ji. N- N- dimethyl-2- (1-hydroxy-cyclohexyl) -4-benzyloxyphenylacetamide (6) -6 was hydrogenated by reduction of BH _ 3 / THF to prepare the target compound norvenlafaxine (1). Results the chemical structure of the target compound was confirmed by elemental analysis, hydrogen spectrum, mass spectrometry and infrared spectroscopy. The overall yield was 28.8kW. Conclusion the method is easy to obtain raw materials, high yield, good purity and suitable for industrial production.
【作者单位】： 河北化工医药职业技术学院;河北医科大学药学院;
【基金】：河北省自然科学基金资助项目(H2012206125) 河北省科技计划项目(13272611) 河北省教育厅青年基金项目(Q2012028) 河北省科技支撑计划自筹经费项目(13272614)
【分类号】：R914

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本文编号：2086180