药物与农药的溶剂蒸发法和溶剂提取法剂型改进与表征

发布时间：2017-06-06 23:13

  本文关键词：药物与农药的溶剂蒸发法和溶剂提取法剂型改进与表征，由笔耕文化传播整理发布。

【摘要】：论文针对当前农药乳油剂型普遍存在的持效低与环境污染严重以及麻醉制剂药效持效低与给药频繁等一系列问题,分别制备乙草胺微胶囊和盐酸罗哌卡因微球并考察工艺条件对微颗粒性能的影响,同时优化制备工艺条件,具体研究工作及结论如下：1.以乙草胺为芯材,(聚己内酯)PCL作为壁材,提出采用溶剂提取法制备农药微胶囊和水乳剂的混合剂型。同时,对产品的稳定性、包药率与载药率、释放曲线、尺寸与形貌等进行了表征并考察了制备过程中搅拌速率、温度、表面活性剂、芯壁质量比等因素对产品性能的影响。混合制剂产品稳定性良好,缓释性能可以达到25 d以上。与常用的乳油剂型相比,该混合剂型提高了农药利用率与持效性并减少或消除了有机溶剂的使用而降低了环境污染；与微胶囊剂型相比,减少了制备过程中的农药损失降低了成本。最后,该方法简单易行,成本低廉。2.以盐酸罗哌卡因为芯材,PCL作为壁材,采用改进的溶剂蒸发法制备盐酸罗哌卡因微球,以微球包药率为考察指标,通过单因素实验和正交实验结合统计学分析确定优化工艺条件为：复乳搅拌速率3000 rpm,内水相体积3 mL,外水相PVA浓度1wt%,CP/OP质比为7.5,油相PCL浓度为3.5wt%,优化工艺条件下制备ROP-HC1-MS包药率为64.273±1.563%,微球形貌圆整,表面光滑,颗粒分布均匀。由DSC图可以发现ROP-HC1以分子或无定型状态分散在PCL微球中。同时,ROP-HC1-MS在PBS缓冲溶液中缓释周期长于17d,ROP-HCi-MS的释放动力学较为符合Korsemeyer-peppas经验模型,释放机制为扩散-侵蚀机制。3.结合单因素实验结果,同时通过设计响应面实验,考察各因素间的相互作用、因素对响应值的影响、建立回归模型并确定优化工艺条件。发现内水相ROP-HC1浓度与NaCl浓度有一定的交互作用,内水相ROP-HC1浓度对响应值影响最大,NaCl浓度对响应值影响最小,同时建立了因素与响应值之间的多元回归模型,最后确定优化工艺条件为：内水相盐酸罗哌卡因浓度为8 mg/mL,NaCl浓度为4 mg/mL,外水相乙醇体积分数为11.5%,所得包药率为76.32%。
【关键词】：乙草胺 盐酸罗哌卡因 溶剂提取法 溶剂蒸发法 微胶囊剂型 微球
【学位授予单位】：合肥工业大学
【学位级别】：硕士
【学位授予年份】：2016
【分类号】：TQ450.1
【目录】：

• 致谢7-8
• 摘要8-9
• ABSTRACT9-17
• 第一章 绪论17-30
• 1.1 概述17
• 1.2 聚合物载药缓控释技术研究概况17-26
• 1.2.1 聚合物载药缓控释技术发展概况18
• 1.2.2 乳液18-19
• 1.2.3 聚合物载药缓控释技术制备方法19-23
• 1.2.4 聚合物载药缓控释系统的释药研究23-25
• 1.2.5 聚合物载药缓控释技术存在的问题级发展趋势25-26
• 1.3 载药系统基质材料聚己内酯(PCL)26-27
• 1.4 模型药物27-28
• 1.4.1 乙草胺27
• 1.4.2 盐酸罗哌卡因27-28
• 1.5 本文研究意义及内容28-30
• 1.5.1 研究意义28
• 1.5.2 研究内容28-30
• 第二章 乙草胺乳油剂型的溶剂提取法改进30-44
• 2.1 引言30-31
• 2.2 实验部分31-36
• 2.2.1 实验试剂与仪器31-32
• 2.2.2 空白微球和乙草胺微胶囊的制备32-33
• 2.2.3 搅拌速率、温度、表面活性剂、芯壁质量比的影响33
• 2.2.4 产品表征33-36
• 2.3 结果与讨论36-43
• 2.3.1 乙草胺混合制剂稳定性36
• 2.3.2 包药率与载药率36-38
• 2.3.3 乙草胺微胶囊释放性能38-41
• 2.3.4 SEM41
• 2.3.5 草胺微胶囊悬浮液颗粒分布及大小41-42
• 2.3.6 热释放曲线42-43
• 2.3.7 与溶剂蒸发法的比较43
• 2.4 本章小结43-44
• 第三章 盐酸罗哌卡因微球W/O/W复乳溶剂蒸发法制备工艺改进及性能研究44-73
• 3.1 引言44
• 3.2 实验部分44-52
• 3.2.1 实验试剂和仪器设备44-46
• 3.2.2 W/O/W复乳溶剂蒸发法制备ROP-HCl-MS46-47
• 3.2.3 ROP-HCl-MS性能表征47-52
• 3.3 结果与讨论52-71
• 3.3.1 单因素实验因素考察52-60
• 3.3.2 交设计优化ROP-HCl-MS制备工艺60-64
• 3.3.3 优化工艺条件下制备ROP-HCl-MS及其性能的表征64-71
• 3.4 本章小结71-73
• 第四章 响应面分析法优化盐酸罗哌卡因微球的制备73-87
• 4.1 引言73
• 4.2 实验内容73-74
• 4.2.1 实验试剂和仪器73-74
• 4.2.2 实验制备与表征74
• 4.3 实验结果与讨论74-86
• 4.3.1 单因素实验考察74-79
• 4.3.2 中心多点等距设计优化盐酸罗哌卡因微球制备工艺79-86
• 4.4 本章小结86-87
• 第五章 结论与展望87-89
• 5.1 结论87-88
• 5.2 展望88-89
• 参考文献89-98
• 攻读硕士学位期间的学术活动及成果情况98

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