基于OATP1B1/OATP1B3介导的五种二代磺酰脲类降糖药的转运及其与瑞舒伐他汀相互作用研究

发布时间：2021-01-04 14:23

　　背景:Ⅱ型糖尿病是一类由于胰岛素分泌相对不足或胰岛素功能抵抗而引发的血糖异常升高的代谢性疾病,服用降糖药是控制血糖的主要方式之一。第二代磺酰脲类降糖药（sulfonylureas,SUs）是目前应用最早、品种最多、临床应用最广泛的口服降糖药。由于患者在患糖尿病的同时往往伴有肥胖、高血脂等其他疾病的发生,临床上常与他汀类药物联合使用以控制病情,这无疑增加了药物发生相互作用的风险。引起药物相互作用的原因有很多,其中基于转运体介导的相互作用是其重要机制之一。因此,研究第二代磺酰脲类降糖药与肝脏转运体OATP1B1、OATP1B3之间的关联性及其与他汀类药物间可能发生的药物相互作用机制对临床合理用药有着重要的科学意义。目的:通过构建稳定高表达OATP1B1、OATP1B3的HEK293T细胞模型,研究五种常见第二代磺酰脲类降糖药（格列本脲、格列齐特、格列美脲、格列吡嗪、格列喹酮）经转运体转运的药代动力学特征,初步推断其与OATP1B1、OATP1B3之间的关联性。分别加入OATP1B1、OATP1B3的抑制剂,观察加药前后降糖药摄取量的变化,进一步确认OATP1B1、OATP1B3与第二代磺酰... 

【文章来源】：南昌大学江西省 211工程院校

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【学位级别】：硕士

【部分图文】：

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第 4 章 第二代磺酰脲类降糖药与转运体 OATP1B3 关联性及其与瑞舒伐他汀相互作用研究10×4 10×10Fig 4.1 The ordinary optical microscope photos of OATP1B1-HEK293T cells

A);:列齐特在浓度为0.005-0.64

【参考文献】：
期刊论文
[1]瑞格列奈对匹伐他汀药代动力学的影响[J]. 温金华,魏筱华,郑雪莲,邹德琴,胡锦芳,蔡军,赖永全.  中国新药杂志. 2013(01)
[2]口服降糖药的遗传药理学研究进展[J]. 张伟,王安,周宏灏.  中国临床药理学与治疗学. 2007(01)

硕士论文
[1]稳定表达人有机阴离子转运多肽OATP1B1野生型及其突变体的HEK-293细胞系的构建[D]. 屈伯宣.浙江大学 2011



本文编号：2956919