包合技术应用于奥卡西平片的性能研究
发布时间：2021-01-02 08:55
癫痫是一种常见、多发的神经系统疾病,目前应用抗癫痫药物治疗仍为其主要治疗手段。奥卡西平（Oxcarbazepine,Oxc）是近年在我国上市的新一代治疗癫痫药物,并且是国际公认最好的抗癫痫药物之一,对部分性癫痫及难治性癫痫治疗效果显著,与传统抗癫痫药物相比,奥卡西平具有酶诱导作用弱,药物相互作用少,耐受性好,以及更佳的量-效线性关系等优势,因此奥卡西平有取代卡马西平成为一线儿童抗癫痫药物的趋势。奥卡西平BCS分类为IV类,属于低溶低渗类药物。早期促进奥卡西平溶解率和生物利用度的尝试是将奥卡西平的粒径粉处理至2～12μm,然而在处理过程中奥卡西平极氧化易变色,为保持奥卡西平的颜色稳定性（奥卡西平易氧化生成有色氧化产物）,采用双层包衣。因此奥卡西平片的现有生产工艺生产操作繁琐,给实际操作过程在带来了巨大的生产难题。由于环糊精分子具有腔外亲水、腔内亲油的两亲性能,其疏水的空腔能与许多的有机物结合成主客体包合物。这种主客体包合物具有独特的性能及高潜能的利用价值,主要表现在可以促进药物溶出度、增强稳定性等。本研究采用了环糊精包合奥卡西平以增加奥卡西平的溶解度,增强其稳定性;用相溶解度法和紫外分光...
【文章来源】：山东大学山东省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：69 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图２－１?Ｏｘｃ的吸光值随着环糊精浓度的变化情况（见实验记录Ｉ－ｐ７）??（注：从下向上分别为测试溶液Ａ〇－Ａ６稀释１０倍后测定数值曲线图）??２．２．３．２相溶解度法??相法是另外的一种常用测定包合常数的方法，具体操作如下：采用环??
（ａ：?Ｏｘｃ，?ｂ：?Ｏｘｃ－环糊精，ｃ：?Ｐ－环糊精，ｄ：物理混合物）（见实验记录Ｉ－ｐｌ７）??Ｏｘｃ与环糊精的包合体系实验中个组分图谱具有明显的差异性。ａ?（Ｏｘｃ）在??６０－７０?°Ｃ为Ｏｘｃ的熔点峰，１６０－３１０?°Ｃ为受热分解峰；ｃ（ｐ－环糊精）的熔融分解??峰和脱水蜂分别在２９０°Ｃ和６１°Ｃ；?ｄ?（物理混合物）的图谱中非包合的Ｏｘｃ在??６１?°Ｃ的脱水和卩－环糊精２９０?°Ｃ分解失重的特征峰；ｂ?（Ｏｘｃ－环糊精）中Ｏｘｃ??在６０－７０?°Ｃ的熔点峰基本消失，包合物分解峰出现在２９０?°Ｃ以后，有明显的分解??峰拖后现象。??另外，在ＴＧＡ?（热重分析仪）的图谱中显示ａ?（Ｏｘｃ）在８０?°Ｃ前脱水失重，??在２７０－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｃ?（（３－环糊精）在２４０°Ｃ－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｄ?（物??理混合物）呈现出在８０?°Ｃ前Ｏｘｃ脱水和２７０－３２０?°Ｃ分解失重的特征；ｂ?（Ｏｘｃ－??环糊精）保持了?Ｏｘｃ脱水的特征峰，但是在３００?°Ｃ后的失重变化与物理混合物??和单纯卩－环糊精的失重峰有了显著分解失重拖后的现象。结合ＤＴＡ（差热分析法）??－
?山东大学硕士学位论文???表３－２２在０．３％ＳＤＳ水溶液中溶出数据（单位：％）（见实验记录Ｉ－ｐ９３）??批号?５?ｍｉｎ?１０?ｍｉｎ?１５?ｍｉｎ?３０?ｍｉｎ?４５?ｍｉｎ?６０?ｍｉｎ?９０?ｍｉｎ?Ｆ２??１６０４２８０１?４４．５?６５．０?８３．２?８６，１?９０．５?９５．０?１００．９??６６??原研?４３．１?６０．２?７８．５?８０．３?８８．１?９０．３?９９．９??１２０－??
【参考文献】：
期刊论文
[1]奥卡西平治疗颞叶癫痫患者认知功能障碍的研究进展[J]. 李欣潞,许虹. 中国药房. 2019(13)
[2]奥卡西平活性代谢物血清浓度与临床疗效和安全性的关系[J]. 汪洋,张华年,陈渝军,徐华,刘茂昌,李思婵,张忠元. 医药导报. 2016(09)
[3]奥卡西平单药治疗2岁以下部分性发作癫痫患儿的临床观察[J]. 徐洋,周文智,胡文广,吴惧,赵立力. 儿科药学杂志. 2014(03)
[4]奥卡西平治疗儿童癫的疗效及药物不良反应[J]. 陈倩,李尔珍,罗桂芳,许克铭. 实用儿科临床杂志. 2009(01)
[5]环糊精包合特性及包合常数的测定和预测[J]. 金小江,周建平. 药学进展. 2005(11)
[6]β-环糊精在中药制剂中的应用[J]. 李军,彭向前,张鉴. 中国药业. 2005(06)
[7]环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用[J]. 王亚娜,孙俊梅,余丽丽,陆亚鹏,任勇. 药学进展. 2004(01)
[8]环糊精在药物制剂方面的新应用[J]. 姚力,姚静,于洪生. 药学进展. 2003(05)
[9]环糊精包结物的形成及光谱表征[J]. 董川,李俊芬,双少敏,杨频. 光谱实验室. 2000(03)
[10]β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用[J]. 黎洪珊,王培玉. 中国药学杂志. 1999(04)
硕士论文
[1]β-环糊精包合物的研究[D]. 张伶俐.新疆大学 2007
本文编号：2953059
【文章来源】：山东大学山东省 211工程院校 985工程院校 教育部直属院校
【文章页数】：69 页
【学位级别】：硕士
【部分图文】：
图２－１?Ｏｘｃ的吸光值随着环糊精浓度的变化情况（见实验记录Ｉ－ｐ７）??（注：从下向上分别为测试溶液Ａ〇－Ａ６稀释１０倍后测定数值曲线图）??２．２．３．２相溶解度法??相法是另外的一种常用测定包合常数的方法，具体操作如下：采用环??
（ａ：?Ｏｘｃ，?ｂ：?Ｏｘｃ－环糊精，ｃ：?Ｐ－环糊精，ｄ：物理混合物）（见实验记录Ｉ－ｐｌ７）??Ｏｘｃ与环糊精的包合体系实验中个组分图谱具有明显的差异性。ａ?（Ｏｘｃ）在??６０－７０?°Ｃ为Ｏｘｃ的熔点峰，１６０－３１０?°Ｃ为受热分解峰；ｃ（ｐ－环糊精）的熔融分解??峰和脱水蜂分别在２９０°Ｃ和６１°Ｃ；?ｄ?（物理混合物）的图谱中非包合的Ｏｘｃ在??６１?°Ｃ的脱水和卩－环糊精２９０?°Ｃ分解失重的特征峰；ｂ?（Ｏｘｃ－环糊精）中Ｏｘｃ??在６０－７０?°Ｃ的熔点峰基本消失，包合物分解峰出现在２９０?°Ｃ以后，有明显的分解??峰拖后现象。??另外，在ＴＧＡ?（热重分析仪）的图谱中显示ａ?（Ｏｘｃ）在８０?°Ｃ前脱水失重，??在２７０－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｃ?（（３－环糊精）在２４０°Ｃ－３２０?°Ｃ熔融分解失重；ｄ?（物??理混合物）呈现出在８０?°Ｃ前Ｏｘｃ脱水和２７０－３２０?°Ｃ分解失重的特征；ｂ?（Ｏｘｃ－??环糊精）保持了?Ｏｘｃ脱水的特征峰，但是在３００?°Ｃ后的失重变化与物理混合物??和单纯卩－环糊精的失重峰有了显著分解失重拖后的现象。结合ＤＴＡ（差热分析法）??－
?山东大学硕士学位论文???表３－２２在０．３％ＳＤＳ水溶液中溶出数据（单位：％）（见实验记录Ｉ－ｐ９３）??批号?５?ｍｉｎ?１０?ｍｉｎ?１５?ｍｉｎ?３０?ｍｉｎ?４５?ｍｉｎ?６０?ｍｉｎ?９０?ｍｉｎ?Ｆ２??１６０４２８０１?４４．５?６５．０?８３．２?８６，１?９０．５?９５．０?１００．９??６６??原研?４３．１?６０．２?７８．５?８０．３?８８．１?９０．３?９９．９??１２０－??
【参考文献】：
期刊论文
[1]奥卡西平治疗颞叶癫痫患者认知功能障碍的研究进展[J]. 李欣潞,许虹. 中国药房. 2019(13)
[2]奥卡西平活性代谢物血清浓度与临床疗效和安全性的关系[J]. 汪洋,张华年,陈渝军,徐华,刘茂昌,李思婵,张忠元. 医药导报. 2016(09)
[3]奥卡西平单药治疗2岁以下部分性发作癫痫患儿的临床观察[J]. 徐洋,周文智,胡文广,吴惧,赵立力. 儿科药学杂志. 2014(03)
[4]奥卡西平治疗儿童癫的疗效及药物不良反应[J]. 陈倩,李尔珍,罗桂芳,许克铭. 实用儿科临床杂志. 2009(01)
[5]环糊精包合特性及包合常数的测定和预测[J]. 金小江,周建平. 药学进展. 2005(11)
[6]β-环糊精在中药制剂中的应用[J]. 李军,彭向前,张鉴. 中国药业. 2005(06)
[7]环糊精及衍生物/药物包合常数的测定方法及其应用[J]. 王亚娜,孙俊梅,余丽丽,陆亚鹏,任勇. 药学进展. 2004(01)
[8]环糊精在药物制剂方面的新应用[J]. 姚力,姚静,于洪生. 药学进展. 2003(05)
[9]环糊精包结物的形成及光谱表征[J]. 董川,李俊芬,双少敏,杨频. 光谱实验室. 2000(03)
[10]β-环糊精衍生物的研究进展及在药剂学上的应用[J]. 黎洪珊,王培玉. 中国药学杂志. 1999(04)
硕士论文
[1]β-环糊精包合物的研究[D]. 张伶俐.新疆大学 2007
本文编号：2953059
本文链接：https://www.wllwen.com/yixuelunwen/shenjingyixue/2953059.html
最近更新
教材专著
