槲皮素-3-O-乙酸酯、槲皮素-3-O-丙酸酯的制备及抗血小板聚集活性

发布时间：2019-01-06 15:58

【摘要】：为改善槲皮素的水溶性而不降低其抗血小板聚集活性,本文以芦丁为原料,经"3'、4'、7位羟基苄基化-酸水解苷键-3位羟基酰化-加氢脱苄基"四步反应,合成出槲皮素-3-O-乙酸酯和槲皮素-3-O-丙酸酯。两种衍生物在水中的溶解度分别为243.27μg/m L和8.13μg/m L,均高于槲皮素的溶解度。两种衍生物均对二磷酸腺苷诱导的兔体外和大鼠体内血小板聚集有显著的抑制活性,体外IC50分别为94.1μmol/L和204.9μmol/L,均低于槲皮素值,体内抑聚率均高于槲皮素。实验结果表明,通过选择性酰化槲皮素的3位羟基,引入含2个或3个碳的短脂肪烃基链,能显著改善水溶性,提高抗血小板聚集活性。
[Abstract]:In order to improve the water solubility of quercetin without decreasing its antiplatelet aggregation activity, the hydroxy benzylation, acid hydrolysate glycoside bond and hydrodebenzylization of rutin were studied in this paper. Quercetin-3-O-acetate and quercetin-3-O-propionate were synthesized. The solubility of the two derivatives in water was 243.27 渭 g / mL and 8.13 渭 g / mL, respectively, which was higher than that of quercetin. Both of the two derivatives had significant inhibitory activity on platelet aggregation induced by adenosine diphosphate in rabbits and rats. The in vitro IC50 of 94.1 渭 mol/L and 204.9 渭 mol/L, were lower than that of quercetin, and the inhibition rate in vivo was higher than that of quercetin. The results showed that the water solubility of quercetin was improved significantly and the anti-platelet aggregation activity was enhanced by the addition of 2 or 3 carbon short fatty hydrocarbon chains by selective acylation of 3 hydroxyl groups of quercetin.
【作者单位】： 潍坊医学院药学院;
【基金】：山东省自然科学基金(ZR2010HQ052) 山东省医药卫生科技发展计划(2011QZ025;2014WSB27002)
【分类号】：R943;R96

【参考文献】

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【共引文献】

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本文编号：2403008